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ChemMedChem ; 16(15): 2345-2353, 2021 08 05.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-34061468

RESUMO

The C-type lectin receptor DC-SIGN mediates interactions with envelope glycoproteins of many viruses such as SARS-CoV-2, ebola, and HIV and contributes to virus internalization and dissemination. In the context of the recent SARS-CoV-2 pandemic, involvement of DC-SIGN has been linked to severe cases of COVID-19. Inhibition of the interaction between DC-SIGN and viral glycoproteins has the potential to generate broad spectrum antiviral agents. Here, we demonstrate that mannose-functionalized poly-l-lysine glycoconjugates efficiently inhibit the attachment of viral glycoproteins to DC-SIGN-presenting cells with picomolar affinity. Treatment of these cells leads to prolonged receptor internalization and inhibition of virus binding for up to 6 h. Furthermore, the polymers are fully bio-compatible and readily cleared by target cells. The thermodynamic analysis of the multivalent interactions reveals enhanced enthalpy-driven affinities and promising perspectives for the future development of multivalent therapeutics.


Assuntos
Antivirais/farmacologia , Moléculas de Adesão Celular/antagonistas & inibidores , Glicoconjugados/farmacologia , Lectinas Tipo C/antagonistas & inibidores , Receptores de Superfície Celular/antagonistas & inibidores , Ligação Viral/efeitos dos fármacos , Antivirais/síntese química , Antivirais/metabolismo , Moléculas de Adesão Celular/metabolismo , Glicoconjugados/síntese química , Glicoconjugados/metabolismo , Humanos , Lectinas Tipo C/metabolismo , Manose/análogos & derivados , Manose/metabolismo , Manose/farmacologia , Testes de Sensibilidade Microbiana , Polilisina/análogos & derivados , Polilisina/metabolismo , Polilisina/farmacologia , Ligação Proteica/efeitos dos fármacos , Receptores de Superfície Celular/metabolismo , SARS-CoV-2/efeitos dos fármacos , Células THP-1 , Termodinâmica , Proteínas do Envelope Viral/antagonistas & inibidores , Proteínas do Envelope Viral/metabolismo
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