1.
J Med Chem
; 44(26): 4577-83, 2001 Dec 20.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-11741476
RESUMO
The preparation of C-7 paclitaxel ethers is described. Various substituted ethers were prepared via activation of the corresponding methylthiomethyl ether followed by alcohol addition. Variation of the C-7 ether group as well the 3' side chain position led to the discovery of a novel taxane, BMS-184476 (4), with preclinical antitumor activity superior to paclitaxel.
Assuntos
Antineoplásicos/síntese química , Paclitaxel/análogos & derivados , Paclitaxel/síntese química , Taxoides , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/farmacologia , Resistência a Múltiplos Medicamentos , Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Éteres , Humanos , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Paclitaxel/química , Paclitaxel/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade , Transplante Heterólogo , Células Tumorais Cultivadas
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 11(6): 809-10, 2001 Mar 26.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-11277525
RESUMO
The stereospecific syntheses of the metabolically blocked 6-alpha-F, Cl, Br paclitaxel, and 6-alpha-F-10-acetyldocetaxel are described and in vitro and in vivo activity is presented.