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J Med Chem ; 53(1): 368-73, 2010 Jan 14.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-19894726

RESUMO

Anti-Leishmania in vitro and in vivo activities of various rhodacyanine derivatives have been examined. Among them, the fluorinatied variant SJL-01 (8) showed IC(50) of 0.011 microM against Leishmania donovani strain MHOM/ET/67/L82 (selective index of >15000) and 95-97% inhibition against L. donovani strain MHOM/ET/67/HU in female BALB/c mice by 1.3-12.5 mg/kg x 5 iv administrations. Negative results on chromosomal aberration test and in vitro micronucleus test suggest that compound 8 is a hopeful candidate for visceral leishmaniasis (VL).


Assuntos
Antiprotozoários/farmacologia , Benzotiazóis/farmacologia , Leishmania donovani/efeitos dos fármacos , Leishmaniose Visceral/tratamento farmacológico , Animais , Antiprotozoários/química , Benzotiazóis/química , Linhagem Celular , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Feminino , Macrófagos/efeitos dos fármacos , Camundongos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Testes de Sensibilidade Parasitária , Ratos
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