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Bioorg Med Chem Lett ; 29(21): 126672, 2019 11 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-31570209

RESUMO

The synthesis of novel N-heterocyclic carbene complexes derived from a tripeptide ligand (L), containing non-natural amino acid, thiazolylalanine is described here. The peptide ligand was reacted with suitable precursors to generate gold and mercury carbene complexes. The plausible structures of both complexes were predicted by spectroscopic data and DFT calculations. The binding energy data was also analyzed to predict their stability. The gold carbene complex (1A), showed activity against MCF7 breast cancer cell line due to mitochondrial triggered caspase-3 mediated programmed cell death. Its internalization inside cells could be observed due to autofluorescence. This study affords a methodology for successful generation of peptide carbene complexes for their therapeutic potential.


Assuntos
Apoptose/efeitos dos fármacos , Caspase 3/química , Complexos de Coordenação/síntese química , Ouro/química , Metano/análogos & derivados , Peptídeos/química , Células A549 , Aminoácidos/química , Caspase 3/metabolismo , Complexos de Coordenação/metabolismo , Teoria da Densidade Funcional , Corantes Fluorescentes/química , Humanos , Ligantes , Células MCF-7 , Metano/química , Metano/metabolismo , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Imagem Óptica , Peptídeos/metabolismo
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