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1.
Appl Radiat Isot ; 164: 109269, 2020 Oct.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-32819507

RESUMO

Early and accurate detection of tumor assists in identifying more effective therapies. Gold nanoparticles (GNPs) were synthesized by green synthesis method using gallic acid (GA) then characterized and labeled with technetium-99m. This new platform was biologically evaluated in both normal and solid tumor bearing mice. The in-vivo study of [99mTc]Tc-gallic-GNPs via both I.V. and I.T injecton showed a high accumulation in tumor site. As a result, [99mTc]Tc-gallic-GNPs can be afforded as a potential nano-platform for tumor imaging.


Assuntos
Ácido Gálico/química , Ouro/metabolismo , Nanopartículas Metálicas/química , Neoplasias/diagnóstico por imagem , Compostos de Organotecnécio/metabolismo , Compostos Radiofarmacêuticos/metabolismo , Animais , Linhagem Celular Tumoral , Humanos , Camundongos , Neoplasias/metabolismo , Compostos de Organotecnécio/farmacocinética , Distribuição Tecidual
2.
Eur J Pharm Sci ; 76: 102-9, 2015 Aug 30.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25956074

RESUMO

Lactoperoxidase (LPO) inhibitors are very selective for solid tumor due to their high binding affinity to the LPO enzyme. A computational study was used to select top-ranked LPO inhibitor (alone and in complex with (99m)Tc) with high in silico affinity. The novel prepared (99m)Tc-amitrole complex demonstrated both in silico and in vivo high affinity toward solid tumors.(99m)Tc-amitrole was radio-synthesized with a high radiochemical yield (89.7±3.25). It showed in vitro stability for up to 6h. Its preclinical evaluation in solid tumor-bearing mice showed high retention and biological accumulation in solid tumor cells with a high Target/Non-Target (T/NT) ratio equal to 4.9 at 60min post-injection. The data described previously could recommend (99m)Tc-amitrole as potential targeting scintigraphic probe for solid tumor imaging.


Assuntos
Amitrol (Herbicida)/farmacocinética , Antineoplásicos/farmacocinética , Carcinoma de Ehrlich/diagnóstico por imagem , Desenho Assistido por Computador , Desenho de Fármacos , Inibidores Enzimáticos/farmacocinética , Lactoperoxidase/antagonistas & inibidores , Compostos Radiofarmacêuticos/farmacocinética , Tecnécio/farmacocinética , Amitrol (Herbicida)/administração & dosagem , Amitrol (Herbicida)/química , Animais , Antineoplásicos/administração & dosagem , Antineoplásicos/química , Carcinoma de Ehrlich/tratamento farmacológico , Carcinoma de Ehrlich/enzimologia , Estabilidade de Medicamentos , Inibidores Enzimáticos/administração & dosagem , Inibidores Enzimáticos/química , Feminino , Concentração de Íons de Hidrogênio , Lactoperoxidase/metabolismo , Camundongos , Simulação de Acoplamento Molecular , Estrutura Molecular , Cintilografia , Compostos Radiofarmacêuticos/administração & dosagem , Compostos Radiofarmacêuticos/química , Relação Estrutura-Atividade , Tecnécio/administração & dosagem , Tecnécio/química , Distribuição Tecidual
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