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Bioorg Med Chem Lett ; 15(6): 1641-5, 2005 Mar 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-15745814

RESUMO

Potent and selective TACE and MMP inhibitors utilizing the diazepine and thiazepine ring systems were synthesized and evaluated for biological activity in in vitro and in vivo models of TNF-alpha release. Oral activity in the mouse LPS model of TNF-alpha release was seen. Efficacy in the mouse collagen induced arthritis model was achieved with diazepine 20.


Assuntos
Azepinas/química , Azepinas/farmacologia , Inibidores de Metaloproteinases de Matriz , Metaloendopeptidases/antagonistas & inibidores , Proteínas ADAM , Proteína ADAM17 , Animais , Azepinas/síntese química , Feminino , Camundongos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Modelos Químicos , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade
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