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Molecules ; 18(10): 12793-808, 2013 Oct 16.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-24135937

RESUMO

In this article, reversal activities of Euphorbia factor L1 (EFL1) against ABCB1-mediated multidrug resistance (MDR) and apoptosis sensitization in K562/ADR cells are reported. EFL1 decreased the IC50 values of anticancer agents in K562/ADR cells over-expressing ABCB1. However, EFL1 did not affect the IC50 values of anticancer agents in sensitive K562 cells. Additionally, EFL1 increased the intracellular accumulation of rhodamine 123 and doxorubicin in K562/ADR cells without affecting their accumulation in K562 cells. Furthermore, EFL1 sensitized the apoptosis triggered by vincristine in K562/ADR cells via mitochondrial pathway, as confirmed by Annexin V-FITC/PI detection and western blot. At the same time, EFL1 did not influence the apoptosis induced by vincristine in K562 cells. Western blot results showed that EFL1 did not affect the phosphorylation level of AKT and ERK in K562 and K562/ADR cells. Finally, EFL1 did not down-regulate protein expression of ABCB1.


Assuntos
Membro 1 da Subfamília B de Cassetes de Ligação de ATP/fisiologia , Antineoplásicos/farmacologia , Apoptose/efeitos dos fármacos , Diterpenos/farmacologia , Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos/efeitos dos fármacos , Fenilpropionatos/farmacologia , Subfamília B de Transportador de Cassetes de Ligação de ATP , Caspases/metabolismo , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Doxorrubicina/farmacologia , Resistência a Múltiplos Medicamentos/efeitos dos fármacos , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Sinergismo Farmacológico , MAP Quinases Reguladas por Sinal Extracelular/metabolismo , Expressão Gênica , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Células K562 , Fosforilação , Processamento de Proteína Pós-Traducional , Proteínas Proto-Oncogênicas c-akt/metabolismo , Vincristina/farmacologia
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