Pesquisa | Prevenção e Controle de Câncer

Studies toward the total synthesis of Itralamide B and biological evaluation of its structural analogs.

Wang, Xiaoji; Lv, Chanshan; Feng, Junmin; Tang, Linjun; Wang, Zhuo; Liu, Yuqing; Meng, Yi; Ye, Tao; Xu, Zhengshuang.

Mar Drugs ; 13(4): 2085-104, 2015 Apr 13.

Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25871289

RESUMO

Itralamides A and B were isolated from the lipophilic extract of Lyngbya majuscula collected from the eastern Caribbean. Itralamide B (1) showed cytotoxic activity towards human embryonic kidney cells (HEK293, IC50 = 6 µM). Preliminary studies disapproved the proposed stereochemistry of itralamide. In this paper, we will provide a full account of the total synthesis of four stereoisomers of itralamide B and the results derived from biological tests of these structural congeners.

Assuntos

Antineoplásicos/farmacologia , Depsipeptídeos/farmacologia , Descoberta de Drogas , Hepatócitos/efeitos dos fármacos , Neoplasias Hepáticas/tratamento farmacológico , Toxinas de Lyngbya/farmacologia , Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/química , Região do Caribe , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Cianobactérias/química , Cianobactérias/crescimento & desenvolvimento , Cianobactérias/isolamento & purificação , Depsipeptídeos/síntese química , Depsipeptídeos/química , Desenho de Fármacos , Células HEK293 , Hepatócitos/metabolismo , Humanos , Neoplasias Hepáticas/metabolismo , Toxinas de Lyngbya/síntese química , Toxinas de Lyngbya/química , Estrutura Molecular , Oligopeptídeos/síntese química , Oligopeptídeos/química , Oligopeptídeos/toxicidade , Concentração Osmolar , Fragmentos de Peptídeos/síntese química , Fragmentos de Peptídeos/química , Fragmentos de Peptídeos/toxicidade , Conformação Proteica , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade

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