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Sci Rep ; 7(1): 12483, 2017 10 02.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-28970561

RESUMO

Evolution of resistance among insects to action of pesticides has led to the discovery of several insecticides (neonicotinoids and organophosphates) with new targets in insect nervous system. Present study evaluates the mode of inhibition of acetylchlonesterase (AChE), biochemical efficacy, and molecular docking of 2,3-dimethylmaleic anhydride, against Periplaneta americana and Sitophilus oryzae. The knockdown activity of 2,3-dimethylmaleic anhydride was associated with in vivo inhibition of AChE. At KD99 dosage, the 2,3-dimethylmaleic anhydride showed more than 90% inhibition of AChE activity in test insects. A significant impairment in antioxidant system was observed, characterized by alteration in superoxide dismutase and catalase activities along with increase in reduced glutathione levels. Computational docking programs provided insights in to the possible interaction between 2,3-dimethylmaleic anhydride and AChE of P. americana. Our study reveals that 2,3-dimethylmaeic anhydride elicits toxicity in S. oryzae and P. americana primarily by AChE inhibition along with oxidative stress.


Assuntos
Acetilcolinesterase/química , Inibidores da Colinesterase/farmacologia , Proteínas de Insetos/antagonistas & inibidores , Inseticidas/farmacologia , Anidridos Maleicos/farmacologia , Periplaneta/efeitos dos fármacos , Gorgulhos/efeitos dos fármacos , Acetilcolinesterase/genética , Acetilcolinesterase/metabolismo , Sequência de Aminoácidos , Animais , Catalase/antagonistas & inibidores , Catalase/metabolismo , Domínio Catalítico , Inibidores da Colinesterase/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Expressão Gênica , Glutationa/antagonistas & inibidores , Glutationa/metabolismo , Proteínas de Insetos/química , Proteínas de Insetos/genética , Proteínas de Insetos/metabolismo , Inseticidas/química , Cinética , Anidridos Maleicos/química , Simulação de Acoplamento Molecular , Sistema Nervoso/efeitos dos fármacos , Sistema Nervoso/enzimologia , Oryza/parasitologia , Estresse Oxidativo/efeitos dos fármacos , Periplaneta/enzimologia , Periplaneta/genética , Periplaneta/crescimento & desenvolvimento , Ligação Proteica , Conformação Proteica em alfa-Hélice , Conformação Proteica em Folha beta , Domínios e Motivos de Interação entre Proteínas , Alinhamento de Sequência , Homologia de Sequência de Aminoácidos , Superóxido Dismutase/antagonistas & inibidores , Superóxido Dismutase/metabolismo , Termodinâmica , Gorgulhos/enzimologia , Gorgulhos/genética , Gorgulhos/crescimento & desenvolvimento
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