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J Med Chem ; 63(20): 11548-11572, 2020 10 22.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-32946232

RESUMO

The first potent leukotriene B4 (LTB4) receptor type 2 (BLT2) agonists, endogenous 12(S)-hydroxyheptadeca-5Z,8E,10E-trienoic acid (12-HHT), and synthetic CAY10583 (CAY) have been recently described to accelerate wound healing by enhanced keratinocyte migration and indirect stimulation of fibroblast activity in diabetic rats. CAY represents a very valuable starting point for the development of novel wound-healing promoters. In this work, the first structure-activity relationship study for CAY scaffold-based BLT2 agonists is presented. The newly prepared derivatives showed promising in vitro wound-healing activity.


Assuntos
Desenvolvimento de Medicamentos/métodos , Queratinócitos/efeitos dos fármacos , Receptores do Leucotrieno B4/agonistas , Cicatrização/efeitos dos fármacos , Animais , Células CHO , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Cricetulus , Células HaCaT , Células Hep G2 , Humanos , Queratinócitos/metabolismo , Estrutura Molecular , Receptores do Leucotrieno B4/genética , Relação Estrutura-Atividade , Cicatrização/fisiologia
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