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J Med Chem ; 61(7): 3218-3223, 2018 04 12.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29528634

RESUMO

Glucagon-like peptide 2 (GLP-2) is a hormone that has been shown to stimulate intestinal growth and attenuate intestinal inflammation. Despite being efficacious in a variety of animal models of disease, its therapeutic potential is hampered by the short half-life in vivo. We now describe a highly potent, stapled long-acting GLP-2 analog, peptide 10, that has a more than 10-fold longer half-life than teduglutide and improved intestinotrophic and anti-inflammatory effects in mouse models of DSS-induced colitis.


Assuntos
Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia , Colite/tratamento farmacológico , Fármacos Gastrointestinais/farmacologia , Peptídeo 2 Semelhante ao Glucagon/farmacologia , Animais , Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química , Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacocinética , Colite/induzido quimicamente , Reagentes de Ligações Cruzadas , AMP Cíclico/biossíntese , Sulfato de Dextrana , Desenho de Fármacos , Feminino , Fármacos Gastrointestinais/síntese química , Fármacos Gastrointestinais/farmacocinética , Peptídeo 2 Semelhante ao Glucagon/síntese química , Peptídeo 2 Semelhante ao Glucagon/farmacocinética , Meia-Vida , Intestinos/efeitos dos fármacos , Camundongos , Camundongos Endogâmicos C57BL , Modelos Moleculares , Conformação Molecular , Peptídeos/farmacocinética , Peptídeos/farmacologia
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