Actividad del Flumazenil sobre el efecto depresor del Baclofén / Flumazenil acctivity on the depressing effect induced by Baclofen

RESUMEN

Es un estudio experimental tipo ensayo terapéutico realizado en 200 ratones machos cepa NMRI, de 8 a 12 semanas de edad y peso de 31,7 gr pertenecientes al bioterio de la Uni versidad de Los Andes, con la finalidad de determinar si el Flumazenil es un antagonista competitivo o no competitivo, y su actividad sobre el efecto depresor inducido por el Baclofén mediante la evaluación de la actividad locomotora y la prueba de la barra horizontal. Previamente se estableció la dosis letal del Baclofén en 110 ratones, obteniendo una DL50 de 40,88 mg/kg para este estudio. Los resultados indican que el Flumazenil elevó la dosis letal a 47,92 mg/kg. En la prueba de la barra horizontal, prolongó el tiempo de caída de los ratones. Sobre la actividad locomotora, la administración de Baclofén produjo una reducción durante la 1ª hora (22,71%), y elevación durante la 2ª y 3ª ho ras (45,27% y 30,62% respectivamente). En el grupo trata do con Flumazenil más Baclofén se observó una reducción de la actividad locomotora en la tres horas de observación (67,47%, 60,12% y 45,85%) Se comprobó que no existe desvío de paralelismo entre las dos rectas de la curva gráfica de dosis-respuesta. Conclusión: No se conoce un antídoto efectivo para contrarrestar la depresión del SNC inducida por el Baclofén. El Flumazenil es un antagonista competitivo que actúa a nivel de los receptores gammaaminobutíricos. Se demostró en este estudio que el Flumazenil retrasó la mortalidad inducida por el Baclofén.

ABSTRACT

It is a comparative study and experimental field conducted in 100 male mice NMRI class, 8 to 12 weeks and weighing 31.7 grams of bioterio de la Universidad de Los Andes, with the aim of establishing the locomotor activity and test bar horizontal Flumazenil on the depressing effect induced by Baclofen. Before establishing the dose lethality of baclofen in 40.88 mg / kg for this study. The results indicate that Flumazenil rose 47.92 a lethal dose mg / kg. In proof of the horizontal bar, prolonged the time to drop in mice. In the group treated with Flumazenil more Baclofen was observed a reduction in activity locomotive to three hours, while Baclofen produced declined during the first hour, 1, and elevators during the 2 nd and 3 rd hour. It was found that there is no parallelism between the two lines of the dose-response curve. Conclusion: There is no known antidote to counteract the effects of the central nervous system depression induced by Baclofen. The Flumazenil is an antagonist benzodiazepines, which operates a level of receptors ganmaaminobutíricos, was demonstrated in this study decrease in mortality induced by Baclofen.