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Synthesis and biological activity of piperazine-based dual MMP-13 and TNF-alpha converting enzyme inhibitors.
Letavic, Michael A; Barberia, John T; Carty, Thomas J; Hardink, Joel R; Liras, Jennifer; Lopresti-Morrow, Lori L; Mitchell, Peter G; Noe, Mark C; Reeves, Lisa M; Snow, Sheri L; Stam, Ethan J; Sweeney, Francis J; Vaughn, Marcie L; Yu, Chul H.
Afiliação
  • Letavic MA; Pfizer Global Research and Development, Groton Laboratories, Eastern Point Road, Groton, CT 06340, USA. michael_a_letavic@groton.pfizer.com
Bioorg Med Chem Lett ; 13(19): 3243-6, 2003 Oct 06.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-12951101
ABSTRACT
A series of novel MMP-13 and TNF-alpha converting enzyme inhibitors based on piperazine 2-hydroxamic acid scaffolds are described. The TACE, MMP-1 and MMP-13 activity of these inhibitors as well as the effect of substitution of the piperazine nitrogen and the P-1' benzyloxy tailpiece is discussed. Moderate in vivo activity is observed with several members of this group.
Assuntos
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Coleções: 01-internacional Temas: Geral Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperazinas / Metaloendopeptidases / Fator de Necrose Tumoral alfa / Inibidores Enzimáticos / Inibidores de Metaloproteinases de Matriz Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2003 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos
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