Allosteric non-bisphosphonate FPPS inhibitors identified by fragment-based discovery.

Jahnke, Wolfgang; Rondeau, Jean-Michel; Cotesta, Simona; Marzinzik, Andreas; Pellé, Xavier; Geiser, Martin; Strauss, André; Götte, Marjo; Bitsch, Francis; Hemmig, René; Henry, Chrystèle; Lehmann, Sylvie; Glickman, J Fraser; Roddy, Thomas P; Stout, Steven J; Green, Jonathan R

Jahnke, Wolfgang; Rondeau, Jean-Michel; Cotesta, Simona; Marzinzik, Andreas; Pellé, Xavier; Geiser, Martin; Strauss, André; Götte, Marjo; Bitsch, Francis; Hemmig, René; Henry, Chrystèle; Lehmann, Sylvie; Glickman, J Fraser; Roddy, Thomas P; Stout, Steven J; Green, Jonathan R.

Afiliação

Jahnke W; Center for Proteomic Chemistry and Global Discovery Chemistry, Novartis Institutes for Biomedical Research, Basel, Switzerland. wolfgang.jahnke@novartis.com

Nat Chem Biol ; 6(9): 660-6, 2010 Sep.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20711197

Assuntos

Difosfonatos; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Inibidores Enzimáticos/análise; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Geraniltranstransferase/antagonistas & inibidores; Regulação Alostérica; Sítio Alostérico; Osso e Ossos/química; Osso e Ossos/metabolismo; Cristalografia por Raios X; Difosfonatos/análise; Difosfonatos/química; Difosfonatos/metabolismo; Difosfonatos/farmacologia; Inibidores Enzimáticos/química; Geraniltranstransferase/metabolismo; Humanos; Imidazóis/análise; Imidazóis/química; Imidazóis/farmacologia; Espectroscopia de Ressonância Magnética; Neoplasias de Tecidos Moles/tratamento farmacológico; Ácido Zoledrônico

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Temas: Geral Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Difosfonatos / Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos / Inibidores Enzimáticos / Geraniltranstransferase Limite: Humans Idioma: En Revista: Nat Chem Biol Assunto da revista: BIOLOGIA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Suíça

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