Finger-loop inhibitors of the HCV NS5b polymerase. Part 1: Discovery and optimization of novel 1,6- and 2,6-macrocyclic indole series.

McGowan, David; Vendeville, Sandrine; Lin, Tse-I; Tahri, Abdellah; Hu, Lili; Cummings, Maxwell D; Amssoms, Katie; Berke, Jan Martin; Canard, Maxime; Cleiren, Erna; Dehertogh, Pascale; Last, Stefaan; Fransen, Els; Van Der Helm, Elisabeth; Van den Steen, Iris; Vijgen, Leen; Rouan, Marie-Claude; Fanning, Gregory; Nyanguile, Origène; Van Emelen, Kristof; Simmen, Kenneth; Raboisson, Pierre

McGowan, David; Vendeville, Sandrine; Lin, Tse-I; Tahri, Abdellah; Hu, Lili; Cummings, Maxwell D; Amssoms, Katie; Berke, Jan Martin; Canard, Maxime; Cleiren, Erna; Dehertogh, Pascale; Last, Stefaan; Fransen, Els; Van Der Helm, Elisabeth; Van den Steen, Iris; Vijgen, Leen; Rouan, Marie-Claude; Fanning, Gregory; Nyanguile, Origène; Van Emelen, Kristof; Simmen, Kenneth; Raboisson, Pierre.

Afiliação

McGowan D; Janssen Infectious Diseases BVBA, 30 Turnhoutseweg, B-2340 Beerse, Belgium. dmcgowan@its.jnj.com

Bioorg Med Chem Lett ; 22(13): 4431-6, 2012 Jul 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22542193

Assuntos

Antivirais/química; Inibidores Enzimáticos/química; Hepacivirus/enzimologia; Indóis/química; Proteínas não Estruturais Virais/antagonistas & inibidores; Regulação Alostérica; Animais; Antivirais/síntese química; Antivirais/farmacocinética; Linhagem Celular Tumoral; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/farmacocinética; Humanos; Indóis/síntese química; Indóis/farmacocinética; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Relação Estrutura-Atividade; Proteínas não Estruturais Virais/metabolismo; Replicação Viral/efeitos dos fármacos

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Temas: Geral Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Antivirais / Proteínas não Estruturais Virais / Hepacivirus / Inibidores Enzimáticos / Indóis Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Bélgica

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