Optimization of diarylthiazole B-raf inhibitors: identification of a compound endowed with high oral antitumor activity, mitigated hERG inhibition, and low paradoxical effect.

Pulici, Maurizio; Traquandi, Gabriella; Marchionni, Chiara; Modugno, Michele; Lupi, Rosita; Amboldi, Nadia; Casale, Elena; Colombo, Nicoletta; Corti, Luca; Fasolini, Marina; Gasparri, Fabio; Pastori, Wilma; Scolaro, Alessandra; Donati, Daniele; Felder, Eduard; Galvani, Arturo; Isacchi, Antonella; Pesenti, Enrico; Ciomei, Marina

Pulici, Maurizio; Traquandi, Gabriella; Marchionni, Chiara; Modugno, Michele; Lupi, Rosita; Amboldi, Nadia; Casale, Elena; Colombo, Nicoletta; Corti, Luca; Fasolini, Marina; Gasparri, Fabio; Pastori, Wilma; Scolaro, Alessandra; Donati, Daniele; Felder, Eduard; Galvani, Arturo; Isacchi, Antonella; Pesenti, Enrico; Ciomei, Marina.

Afiliação

Pulici M; Nerviano Medical Sciences Srl, Business Unit Oncology, Viale Pasteur 10, 20014 Nerviano (MI) (Italy). maurizio.pulici@nervianoms.com.

ChemMedChem ; 10(2): 276-95, 2015 Feb.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25430902

Assuntos

Antineoplásicos/química; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf/antagonistas & inibidores; Sulfonamidas/química; Tiazóis/química; Administração Oral; Animais; Antineoplásicos/farmacologia; Antineoplásicos/uso terapêutico; Sítios de Ligação; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Canal de Potássio ERG1; Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/antagonistas & inibidores; Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/metabolismo; Humanos; MAP Quinase Quinase 1/genética; MAP Quinase Quinase 1/metabolismo; Camundongos; Camundongos Endogâmicos BALB C; Camundongos Nus; Fosforilação/efeitos dos fármacos; Ligação Proteica; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Inibidores de Proteínas Quinases/uso terapêutico; Estrutura Terciária de Proteína; Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf/genética; Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf/metabolismo; Sulfonamidas/uso terapêutico; Sulfonamidas/toxicidade; Tiazóis/farmacologia; Tiazóis/uso terapêutico; Tiazóis/toxicidade; Transplante Heterólogo

Palavras-chave

B-Raf inhibitors; antitumor agents; sulfonamides; thiazoles

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Temas: Geral Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Sulfonamidas / Tiazóis / Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf / Inibidores de Proteínas Quinases / Antineoplásicos Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: ChemMedChem Assunto da revista: FARMACOLOGIA / QUIMICA Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article

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