The high-resolution crystal structure of phosphatidylinositol 4-kinase IIß and the crystal structure of phosphatidylinositol 4-kinase II&#945; containing a nucleoside analogue provide a structural basis for isoform-specific inhibitor design.

Klima, Martin; Baumlova, Adriana; Chalupska, Dominika; Hrebabecký, Hubert; Dejmek, Milan; Nencka, Radim; Boura, Evzen

The high-resolution crystal structure of phosphatidylinositol 4-kinase IIß and the crystal structure of phosphatidylinositol 4-kinase IIα containing a nucleoside analogue provide a structural basis for isoform-specific inhibitor design.

Klima, Martin; Baumlova, Adriana; Chalupska, Dominika; Hrebabecký, Hubert; Dejmek, Milan; Nencka, Radim; Boura, Evzen.

Afiliação

Klima M; Department of Biochemistry, Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Flemingovo nam. 2, 166 10 Prague, Czech Republic.
Baumlova A; Department of Biochemistry, Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Flemingovo nam. 2, 166 10 Prague, Czech Republic.
Chalupska D; Department of Biochemistry, Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Flemingovo nam. 2, 166 10 Prague, Czech Republic.
Hrebabecký H; Department of Biochemistry, Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Flemingovo nam. 2, 166 10 Prague, Czech Republic.
Dejmek M; Department of Biochemistry, Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Flemingovo nam. 2, 166 10 Prague, Czech Republic.
Nencka R; Department of Biochemistry, Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Flemingovo nam. 2, 166 10 Prague, Czech Republic.
Boura E; Department of Biochemistry, Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Flemingovo nam. 2, 166 10 Prague, Czech Republic.

Acta Crystallogr D Biol Crystallogr ; 71(Pt 7): 1555-63, 2015 Jul.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-26143926

Assuntos

1-Fosfatidilinositol 4-Quinase/química; Desenho de Fármacos; Nucleosídeos/química; Inibidores de Proteínas Quinases/química; 1-Fosfatidilinositol 4-Quinase/antagonistas & inibidores; 1-Fosfatidilinositol 4-Quinase/metabolismo; Trifosfato de Adenosina/metabolismo; Domínio Catalítico; Cristalografia por Raios X; Humanos; Interações Hidrofóbicas e Hidrofílicas; Nucleosídeos/farmacologia; Conformação Proteica; Isoformas de Proteínas/antagonistas & inibidores; Isoformas de Proteínas/química; Isoformas de Proteínas/metabolismo; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia

Palavras-chave

ATP; crystal structure; inhibitor; kinase; phosphatidyl inositol

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Temas: Geral Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Desenho de Fármacos / 1-Fosfatidilinositol 4-Quinase / Inibidores de Proteínas Quinases / Nucleosídeos Limite: Humans Idioma: En Revista: Acta Crystallogr D Biol Crystallogr Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article País de afiliação: República Tcheca

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