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Identification of pyrazolopyridazinones as PDEδ inhibitors.
Papke, Björn; Murarka, Sandip; Vogel, Holger A; Martín-Gago, Pablo; Kovacevic, Marija; Truxius, Dina C; Fansa, Eyad K; Ismail, Shehab; Zimmermann, Gunther; Heinelt, Kaatje; Schultz-Fademrecht, Carsten; Al Saabi, Alaa; Baumann, Matthias; Nussbaumer, Peter; Wittinghofer, Alfred; Waldmann, Herbert; Bastiaens, Philippe I H.
Afiliação
  • Papke B; Department of Systemic Cell Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Murarka S; Department of Chemical Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Vogel HA; Department of Systemic Cell Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Martín-Gago P; Department of Chemical Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Kovacevic M; Department of Systemic Cell Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Truxius DC; Department of Systemic Cell Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Fansa EK; Structural Biology Group, Max Planck Institute for Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Ismail S; Structural Biology Group, Max Planck Institute for Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Zimmermann G; Beatson Institute for Cancer Research, Bearsden, Glasgow G61 1BD, UK.
  • Heinelt K; Department of Chemical Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Schultz-Fademrecht C; Department of Systemic Cell Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Al Saabi A; Lead Discovery Center GmbH, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Baumann M; Lead Discovery Center GmbH, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Nussbaumer P; Lead Discovery Center GmbH, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Wittinghofer A; Lead Discovery Center GmbH, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Waldmann H; Structural Biology Group, Max Planck Institute for Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Bastiaens PI; Department of Chemical Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
Nat Commun ; 7: 11360, 2016 Apr 20.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-27094677
Assuntos
Antineoplásicos/química; Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 6/química; Células Epiteliais/efeitos dos fármacos; Regulação Neoplásica da Expressão Gênica; Inibidores de Fosfodiesterase/química; Proteínas Proto-Oncogênicas p21(ras)/química; Pirazinas/química; Pirazóis/química; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/química; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/farmacologia; Benzimidazóis/química; Benzimidazóis/farmacologia; Sítios de Ligação; Linhagem Celular Tumoral; Cristalografia por Raios X; Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 6/antagonistas & inibidores; Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 6/genética; Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 6/metabolismo; Células Epiteliais/metabolismo; Células Epiteliais/patologia; Expressão Gênica; Humanos; Simulação de Acoplamento Molecular; Ductos Pancreáticos/efeitos dos fármacos; Ductos Pancreáticos/metabolismo; Ductos Pancreáticos/patologia; Inibidores de Fosfodiesterase/síntese química; Inibidores de Fosfodiesterase/farmacologia; Ligação Proteica; Domínios e Motivos de Interação entre Proteínas; Estrutura Secundária de Proteína; Proteínas Proto-Oncogênicas p21(ras)/antagonistas & inibidores; Proteínas Proto-Oncogênicas p21(ras)/genética; Proteínas Proto-Oncogênicas p21(ras)/metabolismo; Pirazinas/síntese química; Pirazinas/farmacologia; Pirazóis/síntese química; Pirazóis/farmacologia; Proteínas Recombinantes/química; Proteínas Recombinantes/genética; Proteínas Recombinantes/metabolismo; Transdução de Sinais; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/síntese química; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Temas: Geral Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores de Fosfodiesterase / Pirazinas / Pirazóis / Regulação Neoplásica da Expressão Gênica / Proteínas Proto-Oncogênicas p21(ras) / Células Epiteliais / Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 6 / Bibliotecas de Moléculas Pequenas / Antineoplásicos Tipo de estudo: Diagnostic_studies Idioma: En Revista: Nat Commun Assunto da revista: BIOLOGIA / CIENCIA Ano de publicação: 2016 Tipo de documento: Article País de afiliação: Alemanha

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Temas: Geral Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores de Fosfodiesterase / Pirazinas / Pirazóis / Regulação Neoplásica da Expressão Gênica / Proteínas Proto-Oncogênicas p21(ras) / Células Epiteliais / Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 6 / Bibliotecas de Moléculas Pequenas / Antineoplásicos Tipo de estudo: Diagnostic_studies Idioma: En Revista: Nat Commun Assunto da revista: BIOLOGIA / CIENCIA Ano de publicação: 2016 Tipo de documento: Article País de afiliação: Alemanha