1.
Bioorg Med Chem
; 24(2): 226-31, 2016 Jan 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-26712096
RESUMEN
A novel potent xanthine oxidase inhibitor, 3-nitrobenzoyl 9-deazaguanine (LSPN451), was selected from a series of 10 synthetic derivatives. The enzymatic assays were carried out using an on-flow bidimensional liquid chromatography (2D LC) system, which allowed the screening¸ the measurement of the kinetic inhibition constant and the characterization of the inhibition mode. This compound showed a non-competitive inhibition mechanism with more affinity for the enzyme-substrate complex than for the free enzyme, and inhibition constant of 55.1±9.80 nM, about thirty times more potent than allopurinol. Further details of synthesis and enzymatic studies are presented herein.
Asunto(s)
Compuestos de Bencilo/farmacología , Inhibidores Enzimáticos/farmacología , Guanina/análogos & derivados , Xantina Oxidasa/antagonistas & inhibidores , Animales , Compuestos de Bencilo/síntesis química , Compuestos de Bencilo/química , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Inhibidores Enzimáticos/síntesis química , Inhibidores Enzimáticos/química , Guanina/síntesis química , Guanina/química , Guanina/farmacología , Humanos , Estructura Molecular , Purina-Nucleósido Fosforilasa/antagonistas & inhibidores , Purina-Nucleósido Fosforilasa/metabolismo , Schistosoma mansoni/enzimología , Relación Estructura-Actividad , Xantina Oxidasa/metabolismo
2.
J. health inform
; 8(4): [I-II], out.-dez. 2016.
Artículo
en Portugués
| LILACS
| ID: biblio-831884
3.
São Paulo; Comitê Gestor da Internet no Brasil; 2015. 450 p. graf, ilus, tab.
Monografía
en Portugués
| LILACS
| ID: lil-794212