RESUMEN
We performed kinetic studies to determine whether oxamate analogues are selective inhibitors of LDH-C4, owing to their potential usefulness in fertility control and treatment of some cancers. These substances were shown to be competitive inhibitors of LDH isozymes and are able to discriminate among subtle differences that differentiate the active sites of LDH-A4, LDH-B4 and LDH-C4. N-Ethyl oxamate was the most potent inhibitor showing the highest affinity for LDH-C4. However, N-propyl oxamate was the most selective inhibitor showing a high degree of selectivity towards LDH-C4. Non-polar four carbon atoms chains, linear or branched, dramatically diminished the affinity and selectivity towards LDH-C4. N-Propyl oxamate significantly reduced ATP levels, capacitation and mouse sperm motility, in line with results shown by others, suggesting that LDH-C4 plays an essential role in mouse fertility.
Asunto(s)
Inhibidores Enzimáticos/farmacología , L-Lactato Deshidrogenasa/antagonistas & inhibidores , Ácido Oxámico/farmacología , Animales , Inhibidores Enzimáticos/síntesis química , Inhibidores Enzimáticos/química , Isoenzimas/antagonistas & inhibidores , Isoenzimas/metabolismo , L-Lactato Deshidrogenasa/metabolismo , Masculino , Ratones , Estructura Molecular , Ácido Oxámico/análogos & derivados , Ácido Oxámico/química , Estereoisomerismo , Relación Estructura-Actividad , Testículo/enzimologíaRESUMEN
Rutinariamente el diagnóstico de gastroenteritis en niños hospitalizados no incluye la búsqueda de rotavirus como agente causal. Para el examen bacteriológico se utiliza una muestra de hisopo rectal colocada en medio de transporte, la cual podría servir también, para la búsqueda de rotavirus. El objetivo del presente trabajo fue determinar la presencia de rotavirus en 105 muestras de hisopos rectales resuspendidos en medio de transporte de Stuart, provenientes de pacientes menores de 5 años de edad, hospitalizados con un cuadro gastrointestinal en el Hospital General Regional 25 del IMSS. Estas muestras previamente fueron reportadas como negativas para agentes causales de diarrea, a excepción de una, que fue positiva para Vibrio Cholerae. A las 105 Muestras se les realizó la extracción del RNA viral y se analizaron por electroforesis en geles de poliacrilamida al 10 por ciento. Se detectaron 28 positivas para rotavirus, de las cuales 26 presentaron un patrón electroforético de tipo largo y 2 de tipo corto. La distribución de los segmentos de RNA en grupos de 4, 2, 3 y 2 bandas, sugiere que en todos los casos se trata de rotavirus del grupo A. Estos resultados muestran que es posible detectar la presencia de rotavirus, utilizando la misma muestra que se toma para el diagnóstico bacteriológico y que el genoma viral presente en la muestra puede conservarse en congeladores de tipo doméstico por periodos prolongados, lo cual es muy conveniente en la realización de estudios epidemiológicos