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RESUMEN

Capturing a coactivator, naturally: the natural products sekikaic acid and lobaric acid, isolated after a high-throughput screen of a structurally diverse extract collection, effectively target the dynamic binding interfaces of the GACKIX domain of the coactivator CBP/p300. These molecules are the most effective inhibitors of the GACKIX domain yet described and are uniquely selective for this domain.

Asunto(s)

Depsidos/química , Lactonas/química , Salicilatos/química , Factores de Transcripción p300-CBP/química , Depsidos/metabolismo , Lactonas/metabolismo , Modelos Moleculares , Simulación de Dinámica Molecular , Estructura Terciaria de Proteína , Salicilatos/metabolismo , Factores de Transcripción p300-CBP/antagonistas & inhibidores , Factores de Transcripción p300-CBP/genética , Factores de Transcripción p300-CBP/metabolismo

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