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1.
J Med Chem ; 39(24): 4783-803, 1996 Nov 22.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-8941393

RESUMEN

A series of 2-phenoxy-3-phenylpropanoic acids has been prepared which contains many potent hypoglycemic agents as demonstrated by assessing glucose lowering in ob/ob mice. Some compounds (32, 33, 59) normalize plasma glucose in this diabetic model at doses of approximately 1 mg/kg. The mechanism of action of these drugs may involve enhanced glucose transport, especially in fat cells, but the compounds do not stimulate GLUT4 translocation and do not increase the levels of GLUT1 or GLUT4 in vivo. Thus, these compounds may enhance the intrinsic activity of the glucose transporter GLUT1 or GLUT4. Some compounds also modestly decrease hepatocyte gluconeogenesis in vitro, but this is not likely to be a major contributor to the hypoglycemic effect observed in vivo. Likewise, a modest decrease in food consumption observed with some of these compounds was shown by a pair-feeding experiment not to be the primary cause of the hypoglycemia observed.


Asunto(s)
Hipoglucemiantes/síntesis química , Proteínas de Transporte de Monosacáridos/metabolismo , Fenilpropionatos/síntesis química , Tiazolidinedionas , Animales , Benzopiranos/farmacología , Glucemia/efectos de los fármacos , Células Cultivadas , Desoxiglucosa/metabolismo , Glucagón/farmacología , Gluconeogénesis/efectos de los fármacos , Hipoglucemiantes/farmacología , Hígado/efectos de los fármacos , Espectroscopía de Resonancia Magnética , Ratones , Ratones Endogámicos , Modelos Moleculares , Conformación Molecular , Estructura Molecular , Proteínas de Transporte de Monosacáridos/efectos de los fármacos , Fenilpropionatos/farmacología , Ratas , Tiazoles/farmacología
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