Your browser doesn't support javascript.
loading
Mostrar: 20 | 50 | 100
Resultados 1 - 1 de 1
Filtrar
Más filtros

Bases de datos
Tipo del documento
Intervalo de año de publicación
1.
Angew Chem Int Ed Engl ; 57(31): 9799-9804, 2018 07 26.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-29863754

RESUMEN

The ligands L1 and L2 both form separable dinuclear double-stranded helicate and mesocate complexes with RuII . In contrast to clinically approved platinates, the helicate isomer of [Ru2 (L1 )2 ]4+ was preferentially cytotoxic to isogenic cells (HCT116 p53-/- ), which lack the critical tumour suppressor gene. The mesocate isomer shows the reverse selectivity, with the achiral isomer being preferentially cytotoxic towards HCT116 p53+/+ . Other structurally similar RuII -containing dinuclear complexes showed very little cytotoxic activity. This study demonstrates that alterations in ligand or isomer can have profound effects on cytotoxicity towards cancer cells of different p53 status and suggests that selectivity can be "tuned" to either genotype. In the search for compounds that can target difficult-to-treat tumours that lack the p53 tumour suppressor gene, [Ru2 (L1 )2 ]4+ is a promising compound for further development.


Asunto(s)
Antineoplásicos/farmacología , Neoplasias Colorrectales/tratamiento farmacológico , Compuestos Organometálicos/farmacología , Rutenio/farmacología , Proteína p53 Supresora de Tumor/antagonistas & inhibidores , Antineoplásicos/síntesis química , Antineoplásicos/química , Línea Celular Tumoral , Proliferación Celular/efectos de los fármacos , Neoplasias Colorrectales/metabolismo , Neoplasias Colorrectales/patología , Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales , Humanos , Estructura Molecular , Compuestos Organometálicos/síntesis química , Compuestos Organometálicos/química , Rutenio/química , Proteína p53 Supresora de Tumor/deficiencia , Proteína p53 Supresora de Tumor/metabolismo
SELECCIÓN DE REFERENCIAS
DETALLE DE LA BÚSQUEDA