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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 29(21): 126659, 2019 11 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-31543303

RESUMEN

Aided by Structure Based Drug Discovery (SBDD), we rapidly designed a highly novel and selective series of mTOR inhibitors. This chemotype conveys exquisite kinase selectivity, excellent in vitro and in vivo potencies and ADME safety profiles. These compounds could serve as good tools to explore the potential of TORC inhibition in various human diseases.


Asunto(s)
Furanos/química , Inhibidores de Proteínas Quinasas/química , Inhibidores de Proteínas Quinasas/metabolismo , Piridinas/química , Pirimidinas/química , Serina-Treonina Quinasas TOR/antagonistas & inhibidores , Unión Competitiva , Descubrimiento de Drogas , Humanos , Modelos Moleculares , Estructura Molecular , Morfolinas/química , Fosfatidilinositol 3-Quinasa/química , Unión Proteica , Relación Estructura-Actividad
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