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1.
MK-8719, a Novel and Selective O-GlcNAcase Inhibitor That Reduces the Formation of Pathological Tau and Ameliorates Neurodegeneration in a Mouse Model of Tauopathy.
J Pharmacol Exp Ther
; 374(2): 252-263, 2020 08.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-32493725
2.
Insights into activity and inhibition from the crystal structure of human O-GlcNAcase.
Nat Chem Biol
; 13(6): 613-615, 2017 06.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28346407
3.
Novel oxazolidinone calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonists for the acute treatment of migraine.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(21): 4777-4781, 2015 Nov 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26231160
4.
Methyl-substitution of an iminohydantoin spiropiperidine ß-secretase (BACE-1) inhibitor has a profound effect on its potency.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(21): 4812-4819, 2015 Nov 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26195137
5.
(E)-Alkenes as replacements of amide bonds: development of novel and potent acyclic CGRP receptor antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(1): 258-61, 2014 Jan 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-24332093
6.
In vivo quantification of calcitonin gene-related peptide receptor occupancy by telcagepant in rhesus monkey and human brain using the positron emission tomography tracer [11C]MK-4232.
J Pharmacol Exp Ther
; 347(2): 478-86, 2013 Nov.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23975906
7.
MK-8825: a potent and selective CGRP receptor antagonist with good oral activity in rats.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(12): 3941-5, 2012 Jun 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22607672
8.
Orally bioavailable imidazoazepanes as calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonists: discovery of MK-2918.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(9): 2683-6, 2011 May 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21251825
9.
Pharmacological properties of MK-3207, a potent and orally active calcitonin gene-related peptide receptor antagonist.
J Pharmacol Exp Ther
; 333(1): 152-60, 2010 Apr.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20065019
10.
Novel CGRP receptor antagonists from central amide replacements causing a reversal of preferred chirality.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(22): 6827-30, 2010 Nov 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-20850973
11.
Identification of potent, highly constrained CGRP receptor antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(8): 2572-6, 2010 Apr 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-20299218
12.
SAR of tertiary carbinamine derived BACE1 inhibitors: role of aspartate ligand amine pKa in enzyme inhibition.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(6): 1885-9, 2010 Mar 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-20176482
13.
First demonstration of cerebrospinal fluid and plasma A beta lowering with oral administration of a beta-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme 1 inhibitor in nonhuman primates.
J Pharmacol Exp Ther
; 328(1): 131-40, 2009 Jan.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-18854490
14.
Novel CGRP receptor antagonists through a design strategy of target simplification with addition of molecular flexibility.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(19): 5787-90, 2009 Oct 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-19703767
15.
Discovery of MK-8719, a Potent O-GlcNAcase Inhibitor as a Potential Treatment for Tauopathies.
J Med Chem
; 62(22): 10062-10097, 2019 11 27.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31487175
16.
Discovery of isonicotinamide derived beta-secretase inhibitors: in vivo reduction of beta-amyloid.
J Med Chem
; 50(15): 3431-3, 2007 Jul 26.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-17583334
17.
Inhibition of O-GlcNAcase leads to elevation of O-GlcNAc tau and reduction of tauopathy and cerebrospinal fluid tau in rTg4510 mice.
Mol Neurodegener
; 12(1): 39, 2017 05 18.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-28521765
18.
Discovery of oxadiazoyl tertiary carbinamine inhibitors of beta-secretase (BACE-1).
J Med Chem
; 49(25): 7270-3, 2006 Dec 14.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-17149856
19.
Discovery of 6-(Fluoro-(18)F)-3-(1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)isoquinolin-5-amine ([(18)F]-MK-6240): A Positron Emission Tomography (PET) Imaging Agent for Quantification of Neurofibrillary Tangles (NFTs).
J Med Chem
; 59(10): 4778-89, 2016 05 26.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27088900
20.
9-hydroxyazafluorenes and their use in thrombin inhibitors.
J Med Chem
; 48(7): 2282-93, 2005 Apr 07.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-15801822