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1.
Bioanalysis ; 8(19): 2045-63, 2016 Oct.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-27611920

RESUMO

AIM: Fexinidazole (FEX) is a nitroimidazole being developed as a new trypanocide treatment for human African trypanosomiasis/sleeping sickness. Its main metabolites, fexinidazole sulfoxide (M1) and fexinidazole sulfone (M2), show the same in vitro pharmacological activity as FEX. METHODS & RESULTS: An LC-MS/MS assay was developed for quantitation of FEX in DBS, collected via finger-prick from healthy subjects. The DBS assay was specific, accurate and reproducible for FEX, M1 and M2 when validated against the current plasma assay. DBS samples were stable for 24 h at 37°C with 95% relative humidity, and 58 weeks desiccated at room temperature. CONCLUSION: DBS finger-prick sampling offers a simple, practical method for determining FEX, M1 and M2 concentrations in clinical studies in Africa.


Assuntos
Análise Química do Sangue/métodos , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Teste em Amostras de Sangue Seco , Nitroimidazóis/sangue , Espectrometria de Massas em Tandem , Tripanossomicidas/sangue , Administração Oral , Análise Química do Sangue/instrumentação , Cromatografia Líquida de Alta Pressão/normas , Teste em Amostras de Sangue Seco/normas , Hematócrito , Hemólise , Humanos , Modelos Lineares , Nitroimidazóis/metabolismo , Nitroimidazóis/normas , Controle de Qualidade , Espectrometria de Massas em Tandem/normas , Temperatura , Fatores de Tempo , Tripanossomicidas/metabolismo , Tripanossomicidas/normas
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