Your browser doesn't support javascript.
loading
Mostrar: 20 | 50 | 100
Resultados 1 - 1 de 1
Filtrar
Mais filtros

Bases de dados
Ano de publicação
Tipo de documento
País de afiliação
Intervalo de ano de publicação
1.
Bioorg Med Chem ; 27(23): 115148, 2019 12 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-31679980

RESUMO

In this work, new derivatives of diarylimidazole-1,2,3-triazole 7a-p were designed, synthesized, and evaluated for their in vitro α-glucosidase inhibitory activity. All compounds showed potent inhibitory activity in the range of IC50 = 90.4-246.7 µM comparing with acarbose as the standard drug (IC50 = 750.0 µM). Among the synthesized compounds, compounds 7b, 7c, and 7e were approximately 8 times more potent than acarbose. The kinetic study of those compounds indicated that they acted as the competitive inhibitors of α-glucosidase. Molecular docking studies were also carried out for compounds 7b, 7c, and 7e using modeled α-glucosidase to find the interaction modes responsible for the desired inhibitory activity.


Assuntos
Inibidores de Glicosídeo Hidrolases/química , Inibidores de Glicosídeo Hidrolases/farmacologia , Triazóis/química , Triazóis/farmacologia , Desenho de Fármacos , Inibidores de Glicosídeo Hidrolases/síntese química , Humanos , Imidazóis/síntese química , Imidazóis/química , Imidazóis/farmacologia , Modelos Moleculares , Simulação de Acoplamento Molecular , Saccharomyces cerevisiae/enzimologia , Triazóis/síntese química , alfa-Glucosidases/metabolismo
SELEÇÃO DE REFERÊNCIAS
DETALHE DA PESQUISA