1.
Org Biomol Chem
; 11(30): 4930-4, 2013 Aug 14.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-23824158
RESUMO
A transition metal free tandem two-step strategy has been developed involving hydrolysis of 2-chloro-3-alkynyl quinoxalines/pyrazines followed by in situ cyclization of the corresponding 2-hydroxy-3-alkynyl intermediates in a single pot leading to fused furo N-heterocycles as potential inhibitors of sirtuins. A representative compound showed promising pharmacological properties in vitro and in vivo.
Assuntos
Embrião não Mamífero/efeitos dos fármacos , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Compostos Heterocíclicos/síntese química , Compostos Heterocíclicos/farmacologia , Sirtuínas/antagonistas & inibidores , Animais , Ciclização , Relação Dose-Resposta a Droga , Inibidores Enzimáticos/química , Compostos Heterocíclicos/química , Hidrólise , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Pirazinas/química , Quinoxalinas/química , Sirtuínas/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade , Peixe-Zebra/embriologia
2.
Chem Commun (Camb)
; 49(56): 6268-70, 2013 Jul 18.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-23732749
RESUMO
An unprecedented AlCl3-mediated method has been developed involving aromatic C-H bond addition to an alkyne and heteroarylation of an arene in a single pot leading to densely functionalized novel olefins, e.g. 2-(2,2-diarylvinyl)-3-arylquinoxalines, as potential inhibitors of sirtuins.