1.
J Antibiot (Tokyo)
; 71(2): 273-278, 2018 02.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-29184120
RESUMO
Two new analogs of halistanol sulfate (1) were isolated from a marine sponge Halichondria sp. collected at Hachijo-jima Island. Structures of these new halistanol sulfates I (2) and J (3) were elucidated by spectral analyses. Compounds 1-3 showed inhibitory activity against SIRT 1-3 with IC50 ranges of 45.9-67.9, 18.9-21.1 and 21.8-37.5 µM, respectively. X-ray crystallography of the halistanol sulfate (1) and SIRT3 complex clearly indicates that 1 binds to the exosite of SIRT3 that we have discovered in this study.
Assuntos
Poríferos/química , Sirtuínas/antagonistas & inibidores , Esteróis/isolamento & purificação , Esteróis/farmacologia , Animais , Antineoplásicos/isolamento & purificação , Antineoplásicos/farmacologia , Cristalografia por Raios X , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Células HeLa , Humanos , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Sirtuína 1/antagonistas & inibidores , Sirtuína 2/antagonistas & inibidores , Sirtuína 3/antagonistas & inibidores , Espectrometria de Massas por Ionização por Electrospray , Espectrofotometria Ultravioleta
2.
J Antibiot (Tokyo)
; 71(4): 483, 2018 03.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-29581566
RESUMO
The original article can be found online at https://doi.org/10.1038/ja.2017.145 .