Structure-based design, synthesis, and biological evaluation of irreversible human rhinovirus 3C protease inhibitors. 8. Pharmacological optimization of orally bioavailable 2-pyridone-containing peptidomimetics.

Dragovich, Peter S; Prins, Thomas J; Zhou, Ru; Johnson, Theodore O; Hua, Ye; Luu, Hiep T; Sakata, Sylvie K; Brown, Edward L; Maldonado, Fausto C; Tuntland, Tove; Lee, Caroline A; Fuhrman, Shella A; Zalman, Leora S; Patick, Amy K; Matthews, David A; Wu, Ellen Y; Guo, Ming; Borer, Bennett C; Nayyar, Naresh K; Moran, Terence; Chen, Lijian; Rejto, Paul A; Rose, Peter W; Guzman, Mark C; Dovalsantos, Elena Z; Lee, Steven; McGee, Kevin; Mohajeri, Michael; Liese, Andreas; Tao, Junhua; Kosa, Maha B; Liu, Bo; Batugo, Minerva R; Gleeson, Jean-Paul R; Wu, Zhen Ping; Liu, Jia; Meador, James W; Ferre, Rose Ann

Dragovich, Peter S; Prins, Thomas J; Zhou, Ru; Johnson, Theodore O; Hua, Ye; Luu, Hiep T; Sakata, Sylvie K; Brown, Edward L; Maldonado, Fausto C; Tuntland, Tove; Lee, Caroline A; Fuhrman, Shella A; Zalman, Leora S; Patick, Amy K; Matthews, David A; Wu, Ellen Y; Guo, Ming; Borer, Bennett C; Nayyar, Naresh K; Moran, Terence; Chen, Lijian; Rejto, Paul A; Rose, Peter W; Guzman, Mark C; Dovalsantos, Elena Z; Lee, Steven; McGee, Kevin; Mohajeri, Michael; Liese, Andreas; Tao, Junhua; Kosa, Maha B; Liu, Bo; Batugo, Minerva R; Gleeson, Jean-Paul R; Wu, Zhen Ping; Liu, Jia; Meador, James W; Ferre, Rose Ann.

Afiliación

Dragovich PS; Pfizer Global Research and Development-La Jolla, 10777 Science Center Drive, San Diego, CA 92121-1111, USA. peter.dragovich@pfizer.com

J Med Chem ; 46(21): 4572-85, 2003 Oct 09.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-14521419

Asunto(s)

Antivirales/síntesis química; Antivirales/farmacología; Cisteína Endopeptidasas/metabolismo; Inhibidores de Proteasas/síntesis química; Inhibidores de Proteasas/farmacología; Piridonas/síntesis química; Piridonas/farmacología; Rhinovirus/enzimología; Proteínas Virales/metabolismo; Proteasas Virales 3C; Animales; Antivirales/farmacocinética; Disponibilidad Biológica; Proteínas Sanguíneas/metabolismo; Células CACO-2; Perros; Diseño de Fármacos; Semivida; Hepatocitos/metabolismo; Humanos; Técnicas In Vitro; Indicadores y Reactivos; Macaca fascicularis; Espectroscopía de Resonancia Magnética; Masculino; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Inhibidores de Proteasas/farmacocinética; Unión Proteica; Rhinovirus/efectos de los fármacos; Solubilidad; Relación Estructura-Actividad

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Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Antivirales / Inhibidores de Proteasas / Piridonas / Rhinovirus / Proteínas Virales / Cisteína Endopeptidasas Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2003 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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