Orally bioavailable anti-HBV dinucleotide acyloxyalkyl prodrugs.

Coughlin, John E; Padmanabhan, Seetharamaiyer; Zhang, Guangrong; Kirk, Cassandra J; Govardhan, Chandrika P; Korba, Brent E; O'Loughlin, Kathleen; Green, Carol E; Mirsalis, Jon; Morrey, John D; Iyer, Radhakrishnan P

Coughlin, John E; Padmanabhan, Seetharamaiyer; Zhang, Guangrong; Kirk, Cassandra J; Govardhan, Chandrika P; Korba, Brent E; O'Loughlin, Kathleen; Green, Carol E; Mirsalis, Jon; Morrey, John D; Iyer, Radhakrishnan P.

Afiliación

Coughlin JE; Spring Bank Pharmaceuticals Inc., Milford, MA, United States.

Bioorg Med Chem Lett ; 20(5): 1783-6, 2010 Mar 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-20117930

ABSTRACT

ABSTRACT

The acyloxyalkyl derivatives of a model anti-HBV dinucleotide were synthesized and evaluated as orally bioavailable prodrugs. Our studies have led to the identification of the first orally bioavailable dinucleotide prodrugs for further therapeutic development against the hepatitis B virus (HBV).

Asunto(s)

Antivirales/química; Virus de la Hepatitis B/genética; Hepatitis B/tratamiento farmacológico; Nucleótidos/química; Profármacos/química; Administración Oral; Animales; Antivirales/síntesis química; Antivirales/uso terapéutico; Línea Celular; Femenino; Humanos; Masculino; Ratones; Ratones Transgénicos; Mutación; Nucleótidos/síntesis química; Nucleótidos/uso terapéutico; Profármacos/síntesis química; Profármacos/uso terapéutico; Ratas; Ratas Sprague-Dawley

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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Antivirales / Profármacos / Virus de la Hepatitis B / Hepatitis B / Nucleótidos Límite: Animals / Female / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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