Design of novel CXCR4 antagonists that are potent inhibitors of T-tropic (X4) HIV-1 replication.

Skerlj, Renato; Bridger, Gary; McEachern, Ernest; Harwig, Curtis; Smith, Chris; Kaller, Alan; Veale, Duane; Yee, Helen; Skupinska, Krystyna; Wauthy, Rossana; Wang, Letian; Baird, Ian; Zhu, Yongbao; Burrage, Kate; Yang, Wen; Sartori, Michael; Huskens, Dana; De Clercq, Erik; Schols, Dominique

Skerlj, Renato; Bridger, Gary; McEachern, Ernest; Harwig, Curtis; Smith, Chris; Kaller, Alan; Veale, Duane; Yee, Helen; Skupinska, Krystyna; Wauthy, Rossana; Wang, Letian; Baird, Ian; Zhu, Yongbao; Burrage, Kate; Yang, Wen; Sartori, Michael; Huskens, Dana; De Clercq, Erik; Schols, Dominique.

Afiliación

Skerlj R; Genzyme Corp., Waltham, MA 02451, USA. renato.skerlj@genzyme.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(5): 1414-8, 2011 Mar 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21295470

RESUMEN

A novel series of CXCR4 antagonists were identified based on the substantial redesign of AMD070. These compounds possessed potent anti-HIV-1 activity and showed excellent pharmacokinetics in rat and dog.

Asunto(s)

Fármacos Anti-VIH/síntesis química; Diseño de Fármacos; VIH-1/efectos de los fármacos; Receptores CXCR4/antagonistas & inhibidores; Replicación Viral/efectos de los fármacos; Aminoquinolinas; Animales; Fármacos Anti-VIH/química; Fármacos Anti-VIH/farmacocinética; Bencimidazoles; Butilaminas; Replicación del ADN/efectos de los fármacos; Perros; VIH-1/fisiología; Compuestos Heterocíclicos con 1 Anillo/química; Estructura Molecular; Ratas

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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Replicación Viral / Diseño de Fármacos / VIH-1 / Fármacos Anti-VIH / Receptores CXCR4 Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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