Design, optimization, and biological evaluation of novel keto-benzimidazoles as potent and selective inhibitors of phosphodiesterase 10A (PDE10A).

Hu, Essa; Kunz, Roxanne K; Chen, Ning; Rumfelt, Shannon; Siegmund, Aaron; Andrews, Kristin; Chmait, Samer; Zhao, Sharon; Davis, Carl; Chen, Hang; Lester-Zeiner, Dianna; Ma, Ji; Biorn, Christopher; Shi, Jianxia; Porter, Amy; Treanor, James; Allen, Jennifer R

Hu, Essa; Kunz, Roxanne K; Chen, Ning; Rumfelt, Shannon; Siegmund, Aaron; Andrews, Kristin; Chmait, Samer; Zhao, Sharon; Davis, Carl; Chen, Hang; Lester-Zeiner, Dianna; Ma, Ji; Biorn, Christopher; Shi, Jianxia; Porter, Amy; Treanor, James; Allen, Jennifer R.

Afiliación

Hu E; Department of Medicinal Chemistry, Department of Molecular Structure, §Department of Pharmacokinetics and Drug Metabolism, â¥Department of Neuroscience, Amgen Inc. , One Amgen Center Drive, Thousand Oaks, California 91320-1799, United States.

J Med Chem ; 56(21): 8781-92, 2013 Nov 14.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-24102193

Asunto(s)

Bencimidazoles/farmacología; Diseño de Fármacos; Cetonas/farmacología; Inhibidores de Fosfodiesterasa/farmacología; Hidrolasas Diéster Fosfóricas/metabolismo; Animales; Bencimidazoles/administración & dosificación; Bencimidazoles/síntesis química; Células Cultivadas; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Humanos; Cetonas/administración & dosificación; Cetonas/síntesis química; Masculino; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Inhibidores de Fosfodiesterasa/administración & dosificación; Inhibidores de Fosfodiesterasa/síntesis química; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Relación Estructura-Actividad; Porcinos

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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores de Fosfodiesterasa / Bencimidazoles / Diseño de Fármacos / Hidrolasas Diéster Fosfóricas / Cetonas Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2013 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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