Discovery, optimization, and biological evaluation of 5-(2-(trifluoromethyl)phenyl)indazoles as a novel class of transient receptor potential A1 (TRPA1) antagonists.

Rooney, Lisa; Vidal, Agnès; D'Souza, Anne-Marie; Devereux, Nick; Masick, Brian; Boissel, Valerie; West, Ryan; Head, Victoria; Stringer, Rowan; Lao, Jianmin; Petrus, Matt J; Patapoutian, Ardem; Nash, Mark; Stoakley, Natalie; Panesar, Moh; Verkuyl, J Martin; Schumacher, Andrew M; Petrassi, H Michael; Tully, David C

Rooney, Lisa; Vidal, Agnès; D'Souza, Anne-Marie; Devereux, Nick; Masick, Brian; Boissel, Valerie; West, Ryan; Head, Victoria; Stringer, Rowan; Lao, Jianmin; Petrus, Matt J; Patapoutian, Ardem; Nash, Mark; Stoakley, Natalie; Panesar, Moh; Verkuyl, J Martin; Schumacher, Andrew M; Petrassi, H Michael; Tully, David C.

Afiliación

Rooney L; Genomics Institute of the Novartis Research Foundation , 10675 John Jay Hopkins Drive, San Diego, California 92121, United States.

J Med Chem ; 57(12): 5129-40, 2014 Jun 26.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-24884675

Asunto(s)

Indazoles/química; Proteínas del Tejido Nervioso/antagonistas & inhibidores; Canales de Potencial de Receptor Transitorio/antagonistas & inhibidores; Administración Oral; Analgésicos/química; Analgésicos/farmacocinética; Analgésicos/farmacología; Animales; Antiinflamatorios/química; Antiinflamatorios/farmacocinética; Antiinflamatorios/farmacología; Disponibilidad Biológica; Células CHO; Canales de Calcio; Cricetulus; Adyuvante de Freund; Humanos; Hiperalgesia/inducido químicamente; Hiperalgesia/tratamiento farmacológico; Indazoles/farmacocinética; Indazoles/farmacología; Masculino; Ratones Endogámicos C57BL; Planta de la Mostaza; Aceites de Plantas; Ratas Wistar; Especificidad de la Especie; Relación Estructura-Actividad; Canal Catiónico TRPA1; Canales Catiónicos TRPC/antagonistas & inhibidores

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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Canales de Potencial de Receptor Transitorio / Indazoles / Proteínas del Tejido Nervioso Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2014 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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