Discovery of clinical candidate 1-(4-(3-(4-(1H-benzo[d]imidazole-2-carbonyl)phenoxy)pyrazin-2-yl)piperidin-1-yl)ethanone (AMG 579), a potent, selective, and efficacious inhibitor of phosphodiesterase 10A (PDE10A).

Hu, Essa; Chen, Ning; Bourbeau, Matthew P; Harrington, Paul E; Biswas, Kaustav; Kunz, Roxanne K; Andrews, Kristin L; Chmait, Samer; Zhao, Xiaoning; Davis, Carl; Ma, Ji; Shi, Jianxia; Lester-Zeiner, Dianna; Danao, Jean; Able, Jessica; Cueva, Madelyn; Talreja, Santosh; Kornecook, Thomas; Chen, Hang; Porter, Amy; Hungate, Randall; Treanor, James; Allen, Jennifer R

Hu, Essa; Chen, Ning; Bourbeau, Matthew P; Harrington, Paul E; Biswas, Kaustav; Kunz, Roxanne K; Andrews, Kristin L; Chmait, Samer; Zhao, Xiaoning; Davis, Carl; Ma, Ji; Shi, Jianxia; Lester-Zeiner, Dianna; Danao, Jean; Able, Jessica; Cueva, Madelyn; Talreja, Santosh; Kornecook, Thomas; Chen, Hang; Porter, Amy; Hungate, Randall; Treanor, James; Allen, Jennifer R.

Afiliación

Hu E; Department of Medicinal Chemistry, Department of Molecular Structure and Characterization, §Department of Pharmacokinetics and Drug Metabolism, â¥Department of Neuroscience, Amgen Inc. , One Amgen Center Drive, Thousand Oaks, California 93012-1799, United States.

J Med Chem ; 57(15): 6632-41, 2014 Aug 14.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-25062128

Asunto(s)

Antipsicóticos/química; Bencimidazoles/química; Inhibidores de Fosfodiesterasa/química; Hidrolasas Diéster Fosfóricas/metabolismo; Pirazinas/química; Administración Oral; Animales; Antipsicóticos/síntesis química; Antipsicóticos/farmacología; Bencimidazoles/síntesis química; Bencimidazoles/farmacología; Disponibilidad Biológica; Encéfalo/metabolismo; Perros; Humanos; Masculino; Actividad Motora/efectos de los fármacos; Inhibidores de Fosfodiesterasa/síntesis química; Inhibidores de Fosfodiesterasa/farmacología; Hidrolasas Diéster Fosfóricas/química; Primates; Conformación Proteica; Pirazinas/síntesis química; Pirazinas/farmacología; Ratas Sprague-Dawley; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores de Fosfodiesterasa / Pirazinas / Antipsicóticos / Bencimidazoles / Hidrolasas Diéster Fosfóricas Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2014 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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