Discovery and in vivo evaluation of (S)-N-(1-(7-fluoro-2-(pyridin-2-yl)quinolin-3-yl)ethyl)-9H-purin-6-amine (AMG319) and related PI3KÎ´ inhibitors for inflammation and autoimmune disease.

Cushing, Timothy D; Hao, Xiaolin; Shin, Youngsook; Andrews, Kristin; Brown, Matthew; Cardozo, Mario; Chen, Yi; Duquette, Jason; Fisher, Ben; Gonzalez-Lopez de Turiso, Felix; He, Xiao; Henne, Kirk R; Hu, Yi-Ling; Hungate, Randall; Johnson, Michael G; Kelly, Ron C; Lucas, Brian; McCarter, John D; McGee, Lawrence R; Medina, Julio C; San Miguel, Tisha; Mohn, Deanna; Pattaropong, Vatee; Pettus, Liping H; Reichelt, Andreas; Rzasa, Robert M; Seganish, Jennifer; Tasker, Andrew S; Wahl, Robert C; Wannberg, Sharon; Whittington, Douglas A; Whoriskey, John; Yu, Gang; Zalameda, Leeanne; Zhang, Dawei; Metz, Daniela P

Cushing, Timothy D; Hao, Xiaolin; Shin, Youngsook; Andrews, Kristin; Brown, Matthew; Cardozo, Mario; Chen, Yi; Duquette, Jason; Fisher, Ben; Gonzalez-Lopez de Turiso, Felix; He, Xiao; Henne, Kirk R; Hu, Yi-Ling; Hungate, Randall; Johnson, Michael G; Kelly, Ron C; Lucas, Brian; McCarter, John D; McGee, Lawrence R; Medina, Julio C; San Miguel, Tisha; Mohn, Deanna; Pattaropong, Vatee; Pettus, Liping H; Reichelt, Andreas; Rzasa, Robert M; Seganish, Jennifer; Tasker, Andrew S; Wahl, Robert C; Wannberg, Sharon; Whittington, Douglas A; Whoriskey, John; Yu, Gang; Zalameda, Leeanne; Zhang, Dawei; Metz, Daniela P.

Afiliación

Cushing TD; Department of Therapeutic Discovery, Department of Pharmacokinetics and Drug Metabolism, and §Department of Pharmaceutics Research and Development, Amgen Inc. , 1120 Veterans Boulevard, South San Francisco, California 94080, United States.

J Med Chem ; 58(1): 480-511, 2015 Jan 08.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-25469863

Asunto(s)

Adenosina/farmacología; Enfermedades Autoinmunes/prevención & control; Fosfatidilinositol 3-Quinasa Clase I/antagonistas & inhibidores; Inflamación/prevención & control; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología; Quinolinas/farmacología; Adenosina/química; Adenosina/metabolismo; Animales; Células Cultivadas; Fosfatidilinositol 3-Quinasa Clase I/química; Fosfatidilinositol 3-Quinasa Clase I/metabolismo; Cristalografía por Rayos X; Modelos Animales de Enfermedad; Descubrimiento de Drogas; Femenino; Humanos; Ratones Endogámicos BALB C; Ratones Transgénicos; Modelos Químicos; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Unión Proteica; Inhibidores de Proteínas Quinasas/química; Inhibidores de Proteínas Quinasas/metabolismo; Estructura Terciaria de Proteína; Quinolinas/química; Quinolinas/metabolismo; Ratas Endogámicas Lew; Células Sf9; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Quinolinas / Enfermedades Autoinmunes / Adenosina / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Fosfatidilinositol 3-Quinasa Clase I / Inflamación Límite: Animals / Female / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2015 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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