Synthesis of novel potent dipeptidyl peptidase IV inhibitors with enhanced chemical stability: interplay between the N-terminal amino acid alkyl side chain and the cyclopropyl group of alpha-aminoacyl-l-cis-4,5-methanoprolinenitrile-based inhibitors.

Magnin, David R; Robl, Jeffrey A; Sulsky, Richard B; Augeri, David J; Huang, Yanting; Simpkins, Ligaya M; Taunk, Prakash C; Betebenner, David A; Robertson, James G; Abboa-Offei, Benoni E; Wang, Aiying; Cap, Michael; Xin, Li; Tao, Li; Sitkoff, Doree F; Malley, Mary F; Gougoutas, Jack Z; Khanna, Ashish; Huang, Qi; Han, Song-Ping; Parker, Rex A; Hamann, Lawrence G

Magnin, David R; Robl, Jeffrey A; Sulsky, Richard B; Augeri, David J; Huang, Yanting; Simpkins, Ligaya M; Taunk, Prakash C; Betebenner, David A; Robertson, James G; Abboa-Offei, Benoni E; Wang, Aiying; Cap, Michael; Xin, Li; Tao, Li; Sitkoff, Doree F; Malley, Mary F; Gougoutas, Jack Z; Khanna, Ashish; Huang, Qi; Han, Song-Ping; Parker, Rex A; Hamann, Lawrence G.

Afiliação

Magnin DR; Departments of Discovery Chemistry, Bristol-Myers Squibb, Pharmaceutical Research Institute, PO Box 5400, Princeton, New Jersey 08543-5400, USA.

J Med Chem ; 47(10): 2587-98, 2004 May 06.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15115400

Assuntos

Ciclopropanos/síntese química; Dipeptidil Peptidase 4/metabolismo; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Nitrilas/síntese química; Prolina/análogos & derivados; Prolina/síntese química; Animais; Simulação por Computador; Cristalografia por Raios X; Ciclopropanos/química; Ciclopropanos/farmacologia; Dipeptídeos/química; Dipeptidil Peptidase 4/química; Estabilidade de Medicamentos; Inibidores Enzimáticos/química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Hipoglicemiantes/síntese química; Hipoglicemiantes/química; Hipoglicemiantes/farmacologia; Masculino; Modelos Moleculares; Conformação Molecular; Mimetismo Molecular; Nitrilas/química; Nitrilas/farmacologia; Prolina/química; Prolina/farmacologia; Ratos; Ratos Zucker; Soluções

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Bases de dados: MEDLINE Assunto principal: Prolina / Dipeptidil Peptidase 4 / Ciclopropanos / Inibidores Enzimáticos / Nitrilas Limite: Animals Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2004 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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