Imidazoquinoxaline Src-family kinase p56Lck inhibitors: SAR, QSAR, and the discovery of (S)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-(3-methyl-1-piperazinyl)imidazo- [1,5-a]pyrido[3,2-e]pyrazin-6-amine (BMS-279700) as a potent and orally active inhibitor with excellent in vivo antiinflammatory activity.

Chen, Ping; Doweyko, Arthur M; Norris, Derek; Gu, Henry H; Spergel, Steven H; Das, Jagabundhu; Moquin, Robert V; Lin, James; Wityak, John; Iwanowicz, Edwin J; McIntyre, Kim W; Shuster, David J; Behnia, Kamelia; Chong, Saeho; de Fex, Henry; Pang, Suhong; Pitt, Sydney; Shen, Ding Ren; Thrall, Sara; Stanley, Paul; Kocy, Octavian R; Witmer, Mark R; Kanner, Steven B; Schieven, Gary L; Barrish, Joel C

Chen, Ping; Doweyko, Arthur M; Norris, Derek; Gu, Henry H; Spergel, Steven H; Das, Jagabundhu; Moquin, Robert V; Lin, James; Wityak, John; Iwanowicz, Edwin J; McIntyre, Kim W; Shuster, David J; Behnia, Kamelia; Chong, Saeho; de Fex, Henry; Pang, Suhong; Pitt, Sydney; Shen, Ding Ren; Thrall, Sara; Stanley, Paul; Kocy, Octavian R; Witmer, Mark R; Kanner, Steven B; Schieven, Gary L; Barrish, Joel C.

Afiliação

Chen P; Bristol-Myers Squibb Pharmaceutical Research Institute, Princeton, New Jersey 08543-4000.

J Med Chem ; 47(18): 4517-29, 2004 Aug 26.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15317463

Assuntos

Anti-Inflamatórios/química; Proteína Tirosina Quinase p56(lck) Linfócito-Específica/antagonistas & inibidores; Relação Quantitativa Estrutura-Atividade; Quinoxalinas/química; Quinoxalinas/farmacocinética; Animais; Anti-Inflamatórios/farmacocinética; Anti-Inflamatórios/farmacologia; Disponibilidade Biológica; Citocinas/efeitos dos fármacos; Inibidores Enzimáticos/química; Inibidores Enzimáticos/farmacocinética; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Feminino; Ligação de Hidrogênio; Concentração Inibidora 50; Camundongos; Camundongos Endogâmicos C57BL; Modelos Moleculares; Pirazinas/química; Pirazinas/farmacologia; Quinoxalinas/farmacologia; Quinases da Família src/antagonistas & inibidores

Buscar no Google

Adicionar na Minha BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Bases de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinoxalinas / Proteína Tirosina Quinase p56(lck) Linfócito-Específica / Relação Quantitativa Estrutura-Atividade / Anti-Inflamatórios Limite: Animals Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2004 Tipo de documento: Article

Buscar no Google

Adicionar na Minha BVS

Imprimir

XML

PubMed Links