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Carbonic anhydrase inhibitors: inhibition of the cytosolic human isozyme VII with anions.
Vullo, Daniela; Ruusuvuori, Eva; Kaila, Kai; Scozzafava, Andrea; Supuran, Claudiu T.
Afiliação
  • Vullo D; Università degli Studi di Firenze, Laboratorio di Chimica Bioinorganica, Rm. 188, Via della Lastruccia 3, I-50019 Sesto Fiorentino (Firenze), Italy.
Bioorg Med Chem Lett ; 16(12): 3139-43, 2006 Jun 15.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16621537
ABSTRACT
An inhibition study of the cytosolic carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) isozyme VII (hCA VII) with anions has been conducted. Cyanate, cyanide, and hydrogensulfite were weak hCA VII inhibitors (K(I)s in the range of 7.3-15.2 mM). Cl- and HCO3- showed good inhibitory activity against hCA VII (K(I)s of 0.16-1.84 mM), suggesting that this enzyme is not involved in metabolons with anion exchangers or sodium bicarbonate cotransporters. The best inhibitors were sulfamate, sulfamide, phenylboronic, and phenylarsonic acid (K(I)s of 6.8-12.5 microM).
Assuntos
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Bases de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores da Anidrase Carbônica / Anidrases Carbônicas / Citoplasma Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article País de afiliação: Itália
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