Substituted pyrazoles as hepatoselective HMG-CoA reductase inhibitors: discovery of (3R,5R)-7-[2-(4-fluoro-phenyl)-4-isopropyl-5-(4-methyl-benzylcarbamoyl)-2H-pyrazol-3-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid (PF-3052334) as a candidate for the treatment of hypercholesterolemia.

Pfefferkorn, Jeffrey A; Choi, Chulho; Larsen, Scott D; Auerbach, Bruce; Hutchings, Richard; Park, William; Askew, Valerie; Dillon, Lisa; Hanselman, Jeffrey C; Lin, Zhiwu; Lu, Gina H; Robertson, Andrew; Sekerke, Catherine; Harris, Melissa S; Pavlovsky, Alexander; Bainbridge, Graeme; Caspers, Nicole; Kowala, Mark; Tait, Bradley D

Pfefferkorn, Jeffrey A; Choi, Chulho; Larsen, Scott D; Auerbach, Bruce; Hutchings, Richard; Park, William; Askew, Valerie; Dillon, Lisa; Hanselman, Jeffrey C; Lin, Zhiwu; Lu, Gina H; Robertson, Andrew; Sekerke, Catherine; Harris, Melissa S; Pavlovsky, Alexander; Bainbridge, Graeme; Caspers, Nicole; Kowala, Mark; Tait, Bradley D.

Afiliação

Pfefferkorn JA; Pfizer Global Research and Development, 2800 Plymouth Road, Ann Arbor, Michigan 48105, USA. jeffrey.a.pfefferkorn@pfizer.com

J Med Chem ; 51(1): 31-45, 2008 Jan 10.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18072721

Assuntos

Ácidos Heptanoicos/síntese química; Inibidores de Hidroximetilglutaril-CoA Redutases/síntese química; Hipercolesterolemia/tratamento farmacológico; Fígado/efeitos dos fármacos; Pirazóis/síntese química; Animais; LDL-Colesterol/biossíntese; LDL-Colesterol/sangue; Cricetinae; Cobaias; Hepatócitos/efeitos dos fármacos; Hepatócitos/metabolismo; Ácidos Heptanoicos/química; Ácidos Heptanoicos/farmacologia; Inibidores de Hidroximetilglutaril-CoA Redutases/química; Inibidores de Hidroximetilglutaril-CoA Redutases/farmacologia; Técnicas In Vitro; Fígado/metabolismo; Masculino; Mesocricetus; Células Musculares/efeitos dos fármacos; Células Musculares/metabolismo; Pirazóis/química; Pirazóis/farmacologia; Ratos; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Bases de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Inibidores de Hidroximetilglutaril-CoA Redutases / Ácidos Heptanoicos / Hipercolesterolemia / Fígado Limite: Animals Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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