Potent, selective, orally bioavailable inhibitors of tumor necrosis factor-alpha converting enzyme (TACE): discovery of indole, benzofuran, imidazopyridine and pyrazolopyridine P1' substituents.

Lu, Zhonghui; Ott, Gregory R; Anand, Rajan; Liu, Rui-Qin; Covington, Maryanne B; Vaddi, Krishna; Qian, Mingxin; Newton, Robert C; Christ, David D; Trzaskos, James; Duan, James J-W

Lu, Zhonghui; Ott, Gregory R; Anand, Rajan; Liu, Rui-Qin; Covington, Maryanne B; Vaddi, Krishna; Qian, Mingxin; Newton, Robert C; Christ, David D; Trzaskos, James; Duan, James J-W.

Afiliação

Lu Z; Bristol-Myers Squibb Pharmaceutical Research Institute, Princeton, NJ 08543-4000, USA. zhonghui.lu@bms.com

Bioorg Med Chem Lett ; 18(6): 1958-62, 2008 Mar 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18282708

Assuntos

Proteínas ADAM/antagonistas & inibidores; Benzofuranos/química; Imidazóis/química; Indóis/química; Inibidores de Proteases/farmacologia; Pirazóis/química; Piridinas/química; Proteínas ADAM/metabolismo; Proteína ADAM17; Administração Oral; Animais; Disponibilidade Biológica; Humanos; Ácidos Hidroxâmicos/química; Lipopolissacarídeos/farmacologia; Inibidores de Metaloproteinases de Matriz; Estrutura Molecular; Inibidores de Proteases/síntese química; Inibidores de Proteases/farmacocinética; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Relação Estrutura-Atividade; Fator de Necrose Tumoral alfa/metabolismo

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Texto completo: 1 Bases de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores de Proteases / Pirazóis / Piridinas / Benzofuranos / Proteínas ADAM / Imidazóis / Indóis Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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