Discovery of small molecule agonists for the bombesin receptor subtype 3 (BRS-3) based on an omeprazole lead.

Carlton, David L; Collin-Smith, Lissa J; Daniels, Alejandro J; Deaton, David N; Goetz, Aaron S; Laudeman, Christopher P; Littleton, Thomas R; Musso, David L; Morgan, Ronda J Ott; Szewczyk, Jerzy R; Zhang, Cunyu

Carlton, David L; Collin-Smith, Lissa J; Daniels, Alejandro J; Deaton, David N; Goetz, Aaron S; Laudeman, Christopher P; Littleton, Thomas R; Musso, David L; Morgan, Ronda J Ott; Szewczyk, Jerzy R; Zhang, Cunyu.

Afiliação

Carlton DL; Department of Pharmaceutical Development, Physical Properties and Developability, GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 18(20): 5451-5, 2008 Oct 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18818070

RESUMO

Starting from a weak omeprazole screening hit, replacement of the pyridine with a 1,3-benzodioxole moiety, modification of the thioether linkage, and substitution of the benzimidazole pharmacophore led to the discovery of nanomolar BRS-3 agonists.

Assuntos

Omeprazol/química; Receptores da Bombesina/agonistas; Baculoviridae/metabolismo; Benzimidazóis/química; Encéfalo/metabolismo; Química Farmacêutica/métodos; Clorofluorcarbonetos de Metano/química; Desenho de Fármacos; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Humanos; Cinética; Modelos Químicos; Piridinas/química; Receptores da Bombesina/química; Sulfetos/química

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Texto completo: 1 Bases de dados: MEDLINE Assunto principal: Omeprazol / Receptores da Bombesina Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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