Conversion of 4-cyanomethyl-pyrazole-3-carboxamides into CB1 antagonists with lowered propensity to pass the blood-brain-barrier.

Receveur, Jean-Marie; Murray, Anthony; Linget, Jean-Michel; Nørregaard, Pia K; Cooper, Martin; Bjurling, Emelie; Nielsen, Peter Aadal; Högberg, Thomas

Receveur, Jean-Marie; Murray, Anthony; Linget, Jean-Michel; Nørregaard, Pia K; Cooper, Martin; Bjurling, Emelie; Nielsen, Peter Aadal; Högberg, Thomas.

Afiliação

Receveur JM; 7TM Pharma A/S, Fremtidsvej 3, DK-2970 Hørsholm, Denmark.

Bioorg Med Chem Lett ; 20(2): 453-7, 2010 Jan 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20015647

Assuntos

Amidas/química; Fármacos Antiobesidade/química; Barreira Hematoencefálica/metabolismo; Piperidinas/química; Pirazóis/química; Receptor CB1 de Canabinoide/antagonistas & inibidores; Amidas/síntese química; Amidas/farmacologia; Animais; Fármacos Antiobesidade/síntese química; Fármacos Antiobesidade/farmacocinética; Peso Corporal; Agonismo Inverso de Drogas; Camundongos; Obesidade/tratamento farmacológico; Piperidinas/síntese química; Piperidinas/farmacologia; Ligação Proteica; Pirazóis/síntese química; Pirazóis/farmacologia; Ratos; Receptor CB1 de Canabinoide/metabolismo; Rimonabanto; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Bases de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperidinas / Pirazóis / Barreira Hematoencefálica / Fármacos Antiobesidade / Receptor CB1 de Canabinoide / Amidas Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Dinamarca

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