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Novel 3-aminopyrazole inhibitors of MK-2 discovered by scaffold hopping strategy.
Velcicky, Juraj; Feifel, Roland; Hawtin, Stuart; Heng, Richard; Huppertz, Christine; Koch, Guido; Kroemer, Markus; Moebitz, Henrik; Revesz, Laszlo; Scheufler, Clemens; Schlapbach, Achim.
Afiliação
  • Velcicky J; Novartis Institutes for BioMedical Research, CH-4002 Basel, Switzerland. juraj.velcicky@novartis.com
Bioorg Med Chem Lett ; 20(3): 1293-7, 2010 Feb 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20060294
New, selective 3-aminopyrazole based MK2-inhibitors were discovered by scaffold hopping strategy. The new derivatives proved to inhibit intracellular phosphorylation of hsp27 as well as LPS-induced TNFalpha release in cells. In addition, selected derivative 14e also inhibited LPS-induced TNFalpha release in vivo.
Assuntos

Texto completo: 1 Bases de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Proteínas Serina-Treonina Quinases / Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular / Descoberta de Drogas Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Suíça

Texto completo: 1 Bases de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Proteínas Serina-Treonina Quinases / Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular / Descoberta de Drogas Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Suíça