Identification of C-2 hydroxyethyl imidazopyrrolopyridines as potent JAK1 inhibitors with favorable physicochemical properties and high selectivity over JAK2.

Zak, Mark; Hurley, Christopher A; Ward, Stuart I; Bergeron, Philippe; Barrett, Kathy; Balazs, Mercedesz; Blair, Wade S; Bull, Richard; Chakravarty, Paroma; Chang, Christine; Crackett, Peter; Deshmukh, Gauri; DeVoss, Jason; Dragovich, Peter S; Eigenbrot, Charles; Ellwood, Charles; Gaines, Simon; Ghilardi, Nico; Gibbons, Paul; Gradl, Stefan; Gribling, Peter; Hamman, Chris; Harstad, Eric; Hewitt, Peter; Johnson, Adam; Johnson, Tony; Kenny, Jane R; Koehler, Michael F T; Bir Kohli, Pawan; Labadie, Sharada; Lee, Wyne P; Liao, Jiangpeng; Liimatta, Marya; Mendonca, Rohan; Narukulla, Raman; Pulk, Rebecca; Reeve, Austin; Savage, Scott; Shia, Steven; Steffek, Micah; Ubhayakar, Savita; van Abbema, Anne; Aliagas, Ignacio; Avitabile-Woo, Barbara; Xiao, Yisong; Yang, Jing; Kulagowski, Janusz J

Zak, Mark; Hurley, Christopher A; Ward, Stuart I; Bergeron, Philippe; Barrett, Kathy; Balazs, Mercedesz; Blair, Wade S; Bull, Richard; Chakravarty, Paroma; Chang, Christine; Crackett, Peter; Deshmukh, Gauri; DeVoss, Jason; Dragovich, Peter S; Eigenbrot, Charles; Ellwood, Charles; Gaines, Simon; Ghilardi, Nico; Gibbons, Paul; Gradl, Stefan; Gribling, Peter; Hamman, Chris; Harstad, Eric; Hewitt, Peter; Johnson, Adam; Johnson, Tony; Kenny, Jane R; Koehler, Michael F T; Bir Kohli, Pawan; Labadie, Sharada; Lee, Wyne P; Liao, Jiangpeng; Liimatta, Marya; Mendonca, Rohan; Narukulla, Raman; Pulk, Rebecca; Reeve, Austin; Savage, Scott; Shia, Steven; Steffek, Micah; Ubhayakar, Savita; van Abbema, Anne; Aliagas, Ignacio; Avitabile-Woo, Barbara; Xiao, Yisong; Yang, Jing; Kulagowski, Janusz J.

Afiliação

Zak M; Department of Discovery Chemistry, Genentech, Inc., 1 DNA Way, South San Francisco, California 94080, USA. mzak@gene.com

J Med Chem ; 56(11): 4764-85, 2013 Jun 13.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23659214

Assuntos

Antirreumáticos/síntese química; Compostos Heterocíclicos com 3 Anéis/síntese química; Imidazóis/síntese química; Janus Quinase 1/antagonistas & inibidores; Janus Quinase 2/antagonistas & inibidores; Piridinas/síntese química; Pirróis/síntese química; Administração Oral; Animais; Antirreumáticos/química; Antirreumáticos/farmacologia; Artrite Experimental/tratamento farmacológico; Artrite Experimental/etiologia; Disponibilidade Biológica; Permeabilidade da Membrana Celular; Colágeno; Cristalografia por Raios X; Cães; Haplorrinos; Compostos Heterocíclicos com 3 Anéis/química; Compostos Heterocíclicos com 3 Anéis/farmacologia; Humanos; Imidazóis/química; Imidazóis/farmacologia; Isoenzimas/antagonistas & inibidores; Isoenzimas/química; Janus Quinase 1/química; Janus Quinase 2/química; Células Madin Darby de Rim Canino; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Piridinas/química; Piridinas/farmacologia; Pirróis/química; Pirróis/farmacologia; Ratos; Estereoisomerismo

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Texto completo: 1 Bases de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Pirróis / Antirreumáticos / Janus Quinase 1 / Janus Quinase 2 / Compostos Heterocíclicos com 3 Anéis / Imidazóis Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Etiology_studies / Prognostic_studies Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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