Discovery of GS-9973, a selective and orally efficacious inhibitor of spleen tyrosine kinase.

Currie, Kevin S; Kropf, Jeffrey E; Lee, Tony; Blomgren, Peter; Xu, Jianjun; Zhao, Zhongdong; Gallion, Steve; Whitney, J Andrew; Maclin, Deborah; Lansdon, Eric B; Maciejewski, Patricia; Rossi, Ann Marie; Rong, Hong; Macaluso, Jennifer; Barbosa, James; Di Paolo, Julie A; Mitchell, Scott A

Currie, Kevin S; Kropf, Jeffrey E; Lee, Tony; Blomgren, Peter; Xu, Jianjun; Zhao, Zhongdong; Gallion, Steve; Whitney, J Andrew; Maclin, Deborah; Lansdon, Eric B; Maciejewski, Patricia; Rossi, Ann Marie; Rong, Hong; Macaluso, Jennifer; Barbosa, James; Di Paolo, Julie A; Mitchell, Scott A.

Afiliação

Currie KS; Department of Chemistry, Department of Biology, and §Department of Drug Metabolism, Gilead Sciences, Inc. , Branford, Connecticut 06405, United States.

J Med Chem ; 57(9): 3856-73, 2014 May 08.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24779514

Assuntos

Indazóis/farmacologia; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteínas Tirosina Quinases/antagonistas & inibidores; Pirazinas/farmacologia; Baço/efeitos dos fármacos; Administração Oral; Animais; Células Cultivadas; Descoberta de Drogas; Humanos; Indazóis/administração & dosagem; Indazóis/química; Espectroscopia de Ressonância Magnética; Camundongos; Inibidores de Proteínas Quinases/administração & dosagem; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Pirazinas/administração & dosagem; Pirazinas/química; Ratos; Espectrometria de Massas por Ionização por Electrospray; Baço/enzimologia; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Bases de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazinas / Baço / Proteínas Tirosina Quinases / Inibidores de Proteínas Quinases / Indazóis Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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