3-Aryl/Heteroaryl-5-amino-1-(3',4',5'-trimethoxybenzoyl)-1,2,4-triazoles as antimicrotubule agents. Design, synthesis, antiproliferative activity and inhibition of tubulin polymerization.

Romagnoli, Romeo; Prencipe, Filippo; Oliva, Paola; Baraldi, Stefania; Baraldi, Pier Giovanni; Brancale, Andrea; Ferla, Salvatore; Hamel, Ernest; Bortolozzi, Roberta; Viola, Giampietro

Romagnoli, Romeo; Prencipe, Filippo; Oliva, Paola; Baraldi, Stefania; Baraldi, Pier Giovanni; Brancale, Andrea; Ferla, Salvatore; Hamel, Ernest; Bortolozzi, Roberta; Viola, Giampietro.

Afiliação

Romagnoli R; Dipartimento di Scienze Chimiche e Farmaceutiche, Università di Ferrara, 44121 Ferrara, Italy. Electronic address: rmr@unife.it.
Prencipe F; Dipartimento di Scienze Chimiche e Farmaceutiche, Università di Ferrara, 44121 Ferrara, Italy.
Oliva P; Dipartimento di Scienze Chimiche e Farmaceutiche, Università di Ferrara, 44121 Ferrara, Italy.
Baraldi S; Dipartimento di Scienze Chimiche e Farmaceutiche, Università di Ferrara, 44121 Ferrara, Italy.
Baraldi PG; Dipartimento di Scienze Chimiche e Farmaceutiche, Università di Ferrara, 44121 Ferrara, Italy.
Brancale A; School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Cardiff University, King Edward VII Avenue, Cardiff CF10 3NB, UK.
Ferla S; School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Cardiff University, King Edward VII Avenue, Cardiff CF10 3NB, UK.
Hamel E; Screening Technologies Branch, Developmental Therapeutics Program, Division of Cancer Treatment and Diagnosis, Frederick National Laboratory for Cancer Research, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Frederick, MD 21702, USA.
Bortolozzi R; Dipartimento di Salute della Donna e del Bambino, Laboratorio di Oncoematologia, Università di Padova, 35131 Padova, Italy.
Viola G; Dipartimento di Salute della Donna e del Bambino, Laboratorio di Oncoematologia, Università di Padova, 35131 Padova, Italy. Electronic address: giampietro.viola.1@unipd.it.

Bioorg Chem ; 80: 361-374, 2018 10.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-29986184

Assuntos

Desenho de Fármacos; Triazóis/química; Moduladores de Tubulina/síntese química; Tubulina (Proteína)/metabolismo; Apoptose/efeitos dos fármacos; Sítios de Ligação; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Colchicina/química; Colchicina/metabolismo; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Pontos de Checagem da Fase G2 do Ciclo Celular/efeitos dos fármacos; Humanos; Pontos de Checagem da Fase M do Ciclo Celular/efeitos dos fármacos; Simulação de Dinâmica Molecular; Ligação Proteica; Estrutura Terciária de Proteína; Relação Estrutura-Atividade; Termodinâmica; Triazóis/metabolismo; Triazóis/farmacologia; Tubulina (Proteína)/química; Moduladores de Tubulina/metabolismo; Moduladores de Tubulina/farmacologia

Palavras-chave

Antiproliferative activity; Microtubule targeting-agent; Molecular docking; Structure-activity relationship; Tubulin polymerization

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Texto completo: 1 Bases de dados: MEDLINE Assunto principal: Triazóis / Tubulina (Proteína) / Desenho de Fármacos / Moduladores de Tubulina Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Chem Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article

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