Structure-Based Design of Selective ß-Site Amyloid Precursor Protein Cleaving Enzyme 1 (BACE1) Inhibitors: Targeting the Flap to Gain Selectivity over BACE2.

Fujimoto, Kazuki; Matsuoka, Eriko; Asada, Naoya; Tadano, Genta; Yamamoto, Takahiko; Nakahara, Kenji; Fuchino, Kouki; Ito, Hisanori; Kanegawa, Naoki; Moechars, Diederik; Gijsen, Harrie J M; Kusakabe, Ken-Ichi

Fujimoto, Kazuki; Matsuoka, Eriko; Asada, Naoya; Tadano, Genta; Yamamoto, Takahiko; Nakahara, Kenji; Fuchino, Kouki; Ito, Hisanori; Kanegawa, Naoki; Moechars, Diederik; Gijsen, Harrie J M; Kusakabe, Ken-Ichi.

J Med Chem ; 62(10): 5080-5095, 2019 05 23.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-31021626

Assuntos

Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/efeitos dos fármacos; Ácido Aspártico Endopeptidases/antagonistas & inibidores; Ácido Aspártico Endopeptidases/efeitos dos fármacos; Fármacos Neuroprotetores/síntese química; Fármacos Neuroprotetores/farmacologia; Doença de Alzheimer/tratamento farmacológico; Precursor de Proteína beta-Amiloide/efeitos dos fármacos; Precursor de Proteína beta-Amiloide/metabolismo; Animais; Biotransformação; Desenho de Fármacos; Descoberta de Drogas; Humanos; Masculino; Camundongos; Camundongos Endogâmicos ICR; Microssomos/metabolismo; Modelos Moleculares; Fármacos Neuroprotetores/farmacocinética; Relação Estrutura-Atividade; Especificidade por Substrato

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Texto completo: 1 Bases de dados: MEDLINE Assunto principal: Ácido Aspártico Endopeptidases / Fármacos Neuroprotetores / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2019 Tipo de documento: Article

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