1.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(22): 4989-93, 2005 Nov 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16168649
RESUMO
Bisaryl cyclic ureas have been identified as high affinity 5-HT2C receptor antagonists with selectivity over 5-HT2A and 5-HT2B. Compounds such as 8 and 22 have shown oral activity in a centrally mediated pharmacodynamic model of 5-HT2C function in rodents.
Assuntos
Imidazolidinas/administração & dosagem , Imidazolidinas/farmacologia , Antagonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina , Administração Oral , Animais , Linhagem Celular , Humanos , Imidazolidinas/síntese química , Imidazolidinas/química , Estrutura Molecular , Ratos , Receptor 5-HT2A de Serotonina/metabolismo , Receptor 5-HT2B de Serotonina/metabolismo , Receptor 5-HT2C de Serotonina/metabolismo , Sensibilidade e Especificidade , Relação Estrutura-Atividade , Especificidade por Substrato
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(6): 1055-8, 2003 Mar 24.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12643910
RESUMO
Novel 5-HT(7) receptor antagonists containing the benzocycloheptanone core were identified from high throughput screening. Molecular modelling and SAR studies have converted these intractable hits into a more potent, selective and tractable series, exemplified by compound (25), SB-691673.