RESUMO
Distribution of p-tyrosol in organism was studied in rats after a single intravenous administration in a dose of 200 mg/kg. It was shown that p-tyrosol rapidly penetrates into well perfused organs (brain, heart, kidneys). The maximum concentration ofp-tyrosol in these organs was determined in 1 minute after administration, and the mean distribution constant was within 0.8-1.11. The albumin bound fraction ofp-tyrozol amounted to 0.26-0.30.
Assuntos
Antiarrítmicos/farmacocinética , Química Encefálica , Rim/química , Miocárdio/química , Álcool Feniletílico/análogos & derivados , Animais , Antiarrítmicos/administração & dosagem , Antiarrítmicos/sangue , Arritmias Cardíacas/tratamento farmacológico , Disponibilidade Biológica , Biotransformação , Meia-Vida , Injeções Intravenosas , Rim/irrigação sanguínea , Álcool Feniletílico/administração & dosagem , Álcool Feniletílico/sangue , Álcool Feniletílico/farmacocinética , Ligação Proteica , Ratos , Albumina Sérica/metabolismo , Espectrometria de Fluorescência , Distribuição TecidualRESUMO
The pharmacokinetics of 4-methyl-2,6-diisobornylphenol (MDIBP) in rat blood plasma has been studied after intravenous injection. The drug concentration in the plasma was determined using a reverse-phase HPLC procedure. It is shown that MDIBP rapidly penetrates into intensively perfused organs, but is slowly eliminated from the organism (MRT value amounting to 9 h).
Assuntos
Antioxidantes/farmacocinética , Canfanos/farmacocinética , Cresóis/farmacocinética , Modelos Biológicos , Animais , Antioxidantes/administração & dosagem , Antioxidantes/química , Canfanos/administração & dosagem , Canfanos/sangue , Canfanos/química , Cresóis/administração & dosagem , Cresóis/sangue , Cresóis/química , Injeções Intravenosas , Masculino , Especificidade de Órgãos , Ratos , Ratos Wistar , Distribuição TecidualRESUMO
We demonstrated in experiments on rats with left coronary artery occlusion that intravenous administration of 20 mg/kg n-tyrosol during ischemia limited manifestations of oxidative stress in myocardial tissue during early post reperfusion period: content of diene and triene conjugates lowered 16 and 20%, respectively. This was associated with higher preservation of cardiomyocytes and reduction of the infarction zone.
Assuntos
Modelos Animais de Doenças , Infarto do Miocárdio , Traumatismo por Reperfusão Miocárdica , Estresse Oxidativo/efeitos dos fármacos , Álcool Feniletílico/análogos & derivados , Ratos Wistar , Animais , Antioxidantes/administração & dosagem , Antioxidantes/metabolismo , Cardiotônicos/administração & dosagem , Cardiotônicos/metabolismo , Vasos Coronários/patologia , Vasos Coronários/fisiopatologia , Eletrocardiografia , Injeções Intravenosas , Masculino , Infarto do Miocárdio/diagnóstico , Infarto do Miocárdio/tratamento farmacológico , Infarto do Miocárdio/metabolismo , Infarto do Miocárdio/patologia , Infarto do Miocárdio/fisiopatologia , Reperfusão Miocárdica/efeitos adversos , Traumatismo por Reperfusão Miocárdica/tratamento farmacológico , Traumatismo por Reperfusão Miocárdica/etiologia , Traumatismo por Reperfusão Miocárdica/metabolismo , Traumatismo por Reperfusão Miocárdica/patologia , Traumatismo por Reperfusão Miocárdica/fisiopatologia , Miocárdio/metabolismo , Miocárdio/patologia , Álcool Feniletílico/administração & dosagem , Álcool Feniletílico/metabolismo , RatosRESUMO
We studied the antithrombotic and thrombolytic effects of Trombovazim, a highly-purified proteolytic enzyme preparation obtained by immobilization of bacterial proteinases (Bacillus) on polyethylene oxide with a molecular weight of 1.5 kDa. Blood absorption of the preparation was evaluated after intragastric administration. In vitro experiments showed that Trombovazim produces anticoagulant and thrombolytic effects, which manifested in inhibition of fibrin clot formation and acceleration of its lysis. Drug concentration in the blood was elevated from the 4th to the 7th hour after intragastric administration of Trombovazim in a dose of 2250 U/kg, being maximum by the 5th hour (0.044+/-0.011 U/ml). Course treatment with Trombovazim (1000 U intragastrically, twice daily for 3 days) had a thrombolytic effect on rats with experimental intravascular thrombosis. This effect was manifested in a decrease in thrombus weight and increase in the percent of rats with recanalization of the occluded carotid artery.
Assuntos
Anticoagulantes/farmacologia , Proteínas de Bactérias/farmacologia , Trombose das Artérias Carótidas/tratamento farmacológico , Peptídeo Hidrolases/farmacologia , Animais , Anticoagulantes/sangue , Anticoagulantes/farmacocinética , Proteínas de Bactérias/sangue , Proteínas de Bactérias/farmacocinética , Coagulação Sanguínea/efeitos dos fármacos , Coagulação Sanguínea/fisiologia , Artérias Carótidas/efeitos dos fármacos , Artérias Carótidas/fisiopatologia , Trombose das Artérias Carótidas/induzido quimicamente , Circulação Cerebrovascular/efeitos dos fármacos , Compostos Ferrosos , Fibrina/metabolismo , Masculino , Peptídeo Hidrolases/sangue , Peptídeo Hidrolases/farmacocinética , Ratos , Ratos Wistar , Fatores de TempoRESUMO
Polyetox, a medicinal form of high-molecular-weight poly(ethylene oxide) (HMWPEO) improved peripheral blood supply, normalized the overall oxygen consumption, decreased erythrocyte aggregation, and reduced blood viscosity at low shear rate, and restored the antiturbulent properties (hydrodynamic index) of blood in the experiments on rats with crush syndrome. In rats with low resistance, polyetox increased the cardiac output.
Assuntos
Síndrome de Esmagamento/fisiopatologia , Hemodinâmica/efeitos dos fármacos , Hemorreologia/efeitos dos fármacos , Polietilenoglicóis/farmacologia , Animais , Viscosidade Sanguínea/efeitos dos fármacos , Síndrome de Esmagamento/sangue , Agregação Eritrocítica/efeitos dos fármacos , Masculino , Consumo de Oxigênio/efeitos dos fármacos , Ratos , Fluxo Sanguíneo Regional/efeitos dos fármacosRESUMO
Antiarrhythmic activity of n-tyrosol was demonstrated on the model of early occlusion and reperfusion arrhythmia. The preparation reduces the incidence of ventricular tachycardia and fibrillation, increases the percent of animals without ventricular arrhythmia, and moderates the severity of developing ventricular arrhythmias.
Assuntos
Antiarrítmicos/uso terapêutico , Traumatismo por Reperfusão Miocárdica/tratamento farmacológico , Álcool Feniletílico/análogos & derivados , Animais , Álcool Feniletílico/uso terapêutico , Ratos , Ratos Wistar , Taquicardia Ventricular/prevenção & controle , Fibrilação Ventricular/prevenção & controleRESUMO
The effect of Neutrostim (preparation of granulocytic colony-stimulating factor) on recovery of myocardial tissue after acute myocardial infarction was studied in rats. A course of Neutrostim after ligation of the left coronary artery led to normalization of electrocardiographic and morphological parameters of the myocardium after one month.